抗生素分类简要 抗生素分类及代表药物

2011-03-06 23:14:53|分类: 医药小知识 |标签: |字号大中小订阅

抗生素:是能抵抗致病微生物的药物,是抗菌消炎药中最大的一类。抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质,具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、依原体等致病微生物的作用,故能治病。还有的抗生素可治疗恶性肿瘤。抗生素类药物广泛地应用于各种感染性疾病,其品种繁多,下面列举一些市场上有售和医院中常用的品种,可分为十大类。但须注意的是,目前这类药均属处方药在应用时应注意安全。

(1)β-内酰胺类:这是品种最多,用得最多、最广的一类,此类包括两部分。①青霉素:常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。②头孢菌素:常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。

(2)氨基糖甙类:常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。

(3)四环素类:四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。

(4)大环内酯类:常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。

(5)氯霉素类:常用的品种即氯霉素。

(6)林可霉素类:林可霉素、克林霉素。

(7)其他主要抗细菌的抗生素:常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等。

(8)抗真菌抗生素:常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克念菌素等。

(9)抗肿瘤抗生素:常用的有丝裂霉素、阿霉素等。

(10)有免疫抑制作用的抗生素:如环孢素。

一、β-内酰胺类

①青霉素类:作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成,系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上,抑制肽基转移酶的作用,阻止了肽链的增长。

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。

其中青霉素为以下感染的首选药物:

1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等3.不产青霉素酶葡萄球菌感染4.炭疽5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染

6.梅毒(包括先天性梅毒)7.钩端螺旋体病8.回归热9.白喉10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

青霉素亦可用于治疗:1.流行性脑脊髓膜炎2.放线菌病3.淋病4.奋森咽峡炎5.莱姆病6.多杀巴斯德菌感染7.鼠咬热8.李斯特菌感染9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生

1、窄谱青霉素(青霉素G 、青霉素V)

2、耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林、萘夫西林、氯唑西林、氟氯西林)

3、广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西里、海他西林、美坦西林)

4、抗铜绿假单胞菌广谱霉素(羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林)

5、抗革兰阴性菌青霉素(美西林、替莫西林)

②头孢菌素:四代头孢

第一代: 头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林 头孢替唑

第二代: 头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西

第三代: 头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐

第四代: 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南评价答案

头孢菌素类是由以7-氨基头孢烯酸(7-ACA)为活性母核,经加上各种侧链结构制成的一系列半合成抗生素。与青霉素一样均具有 β—内酰胺环。现在使用的分类系统是按其发明年代的先后和抗菌性能的不同分为四代。

一、第一代头孢菌素我院现有品种有头孢氨苄、头孢拉啶、头孢唑啉钠、头孢替唑钠。第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌作用比第二、三代强;对革兰氏阴性菌的β—内酰胺酶抵抗力较弱,较易耐药,因此第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌抗菌作用较弱。主要用于耐药金葡菌感染,口服品种用于轻、中度感染和尿路感染。有一定肾毒性。

二、第二代头孢菌素我院用过的有头孢呋辛钠、头孢克洛(此外还有头孢孟多、、头孢替安等),对革兰氏阳性菌的抗菌作用与第一代相近或较差,但对革兰氏阴性菌有明显作用。其表现为: 1. 抗酶性能强 一些革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、变形杆菌)对第一代头孢菌素耐药,而第二代头孢菌素对这些耐药菌株有效。 2. 抗菌谱广第二代头孢菌素比第一代抗菌谱有所扩大,但对绿脓杆菌、铜绿假单胞菌等无效。第二代头孢菌素可治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血证、尿路感染等。肾毒性较第一代有所降低。

三、第三代头孢菌素我院现有品种有头孢曲松钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦钠。对革兰氏阳性菌的抗菌作用比第一、二代弱,对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第二代更为优越。抗菌谱更加扩大,耐酶性能更强。其中头孢他啶为目前抗绿脓杆菌最强者,此外头孢哌酮钠、头孢他啶对铜绿假单胞菌也有较强抗菌作用。第三代头孢菌素可治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑莫炎、肺炎等严重感染。另外第三代头孢菌素对β—内酰胺酶有较高稳定性,对肾基本无毒。

四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素应用较少,代表药物为头孢匹罗。第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌作用弱,不能用于金黄色葡萄球菌感染,近年来发现的新品种--头孢匹罗既有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对金黄色葡萄球菌有抗菌作用。

二、氨基糖甙类

氨基甙类抗生素(aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点,如水溶性好,性质稳定;此外,在抗菌谱,抗菌机制,血清蛋白结合率,胃肠吸收,经肾排泄,及不良反应等方面也有共性。

抗菌机制:氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。作用于细菌蛋白质合成过程,使之合成异常的蛋白,阻碍已合成蛋白的释放,使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏,引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强,是静止期杀菌剂。其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等。有的品种对绿脓杆菌或金葡菌,以及结核杆菌等也有抗菌作用。本类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效。

抗菌作用:氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感,但临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱,肠球菌对之多属耐药,但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感,但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。

三、四环素类

四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名,属广谱抗生素,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性,能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定,故多制成盐酸盐。

国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品;后三种是人工半合成品,又称新四环素类。金霉素性质不稳定,不良反应多见,只限于眼科外用。常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等,它们在抗菌谱、临床应用等方面相似,多用于轻症感染,一般不宜用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则,能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物,故宜空腹服用,避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服。且吸收有一定限度,每次口服超过500mg后,其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排出,故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢,但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性,但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。

四、大环内酯类

红霉素:本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等,均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂。

临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染,此外,对白喉病人,以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

麦迪霉素(别名:美地霉素,米地加霉素、米地霉素)

本品为大环内酯类抗菌素,抗菌谱及作用机制与红霉素相似,抗菌作用稍低于红霉素。临床主要用于革兰阳性菌感染,如金葡菌、链球菌及肺炎球菌等引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃体炎、急性咽喉炎、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等,对多种红霉素耐药菌有效。

柱晶白霉素 别名:白霉素、吉他霉素

本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,对革兰阳性球菌的作用较红霉素稍弱,但对耐红霉素的金葡菌效力较好,临床主要用于上呼吸道感染、肺炎、淋病、胆囊炎、百日咳、扁桃体炎及败血症等。

螺旋霉素(罗华密新) 本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,主要对革兰阳性菌及一些革兰阴性菌、立克次体及大型病毒等有作用,如链球菌,脑膜炎球菌、百日咳杆菌、肺炎支原体、白喉杆菌、沙眼衣原体、钩端螺旋体及梭状芽胞杆菌等。对青霉素、链霉素、四环素及氯霉素耐药细菌,本品作用强。临床主要用于各种敏感菌所致的感染,如上呼吸道感染,尿路感染、脑膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩红热、中耳炎、颊口部感染及鼻窦炎等。

阿齐红霉素(阿齐霉素、阿红霉素) 抗菌谱与红霉素相似,对革兰阳性菌具更强抗菌活性;对革兰阴性杆菌的活性较红霉素强;临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染,皮肤和软组织感染。沙眼衣原体和非耐药淋球菌所致的单纯生殖器感染。

罗红霉素(罗力得) 为红霉素衍生物,抗菌活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。 临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。

乙酰螺旋霉素:本品为一大环内酯类抗生素,抗菌谱和螺旋霉素相似,口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用,不良反应较少。很多对红霉素耐药的金葡菌对本品敏感。主要用于金葡菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体及大肠杆菌等引起的感染如扁桃体炎咽炎、支气管炎、肺炎、猩红热、中耳炎及各种皮肤软组织感染等副作用:1、 偶有食欲减退、恶心呕吐。 2 、个别病人有轻度头昏、头痛、嗜睡等现象。 注意:1 肝肾功能不全者慎用;2 有效期2年。

交沙霉素: 丙酸交沙霉素、角沙霉素。

本品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广,与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道部位的感染。本品主要特点是口服吸收迅速,体内分布快而广,组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全,不良反应小。

罗他霉素 :本品为半合成16员大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,对需氧的革兰阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属、厌氧菌及衣原体、支原体显示有抗菌活性,临床用于上述敏感菌所致的感染,如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、支原体肺炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮肤和软组织感染。

琥乙红霉素(别名:琥珀酸红霉素、痢菌沙、乙琥红霉素)为红霉素乙基琥珀酸酯。口服后在体内水解,释放出红霉素而起抗菌作用。作用与用途同红霉素。剂量为成人1g~2g/日,分4次服用;儿童每日12.5mg/kg,分4次服用。最好饭前半小时空腹服用,以免影响吸收。本品肝毒性较无味红霉素低,但由于体内红霉素系经肝代谢和排泄,故肝功能不全者应慎用。红霉素可透过胎盘屏障,亦可进入乳汁,所以妊娠期妇女与哺乳期内亦应慎用。

罗沙米星(玫瑰霉素) 本品抗菌谱与红霉素相似,对革兰阴性菌的抗菌活性优于红霉素,对军团菌属具有强的抗菌活性。临床主用于敏感菌所致的泌尿道及生殖道感染。口服剂量为0.25g/次,4次/日。其它参见红霉素。

五、氯霉素类

氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。

各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见,伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而产生的,但可自动消失。细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase)使氯霉素灭活。

【临床应用】氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应,故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高,也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。必要时可用静脉滴注给药

六、林可霉素类

1林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止脓链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

本品用于骨髓炎治疗,口服适用于:葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道及盆腔感染和厌氧菌所致的腹腔感染等。林可霉素注射液除上述指征外,尚可用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到达有效水平,不适用于脑膜炎的治疗。

2为林可霉素的衍生物,自1970年在我国上市。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应:过敏反应,注射局部刺激和肝功能异常,最严重的是伪膜性肠炎(PMC)。

本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:(1)扁桃体炎、 克林霉素氯化钠注射液。化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其它:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等.

七、其他主要抗细菌的抗生素

去甲万古霉素:去甲万古霉素为国内产品,其化学结构、药理性质和抗菌作用与万古霉素相似。为目前治疗耐甲西林金葡菌的首先药物。

本品是中国过去生产使用的“万古霉素”在70年代后期经分析鉴定为去甲基的万古霉素。其[适应证][药理][不良反应]等均与盐酸万古霉素同。但抗菌活性比万古霉素略强。[盐酸万古霉素适应证]本品静脉滴注适用于葡萄球菌(包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株)所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。 青霉素过敏者不能采用青霉素类或头抱菌素类,或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者,可选用万古霉素。本品也用作青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎治疗首选药。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉血分流感染的预防及治疗,万古霉素可作为首选用药。*口服适用于抗生素相关性伪膜性结肠炎或葡萄球菌小肠结肠炎的治疗。 万古霉素对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、类杆菌属、立克次体,衣原体或真菌均无效。仅用于严重革兰阳性菌感染,特别是对多种抗生素耐药的MRSA、MRSE及肠球菌属引起的严重感染。有很高的实用价值。对金葡菌败血症、骨髓炎或心内膜炎、肠球菌属心内膜炎等严重感染的治愈率可达60%~70%,国内已积累了一定的治疗经验。口服治疗难辨梭菌所致的伪膜性肠炎亦具极好疗效。

磷霉素:一种抗生素,分子式C3H7O4P。它最初从Streptomyces fradicle中分离;对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,是一种有希望作为药用的抗生素。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起杀菌作用。主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。

本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。

卷曲霉素:这一古老的消炎抗生素药物自1960年美国投产后,1966年应用于临床,1979年引用到抗结核领域,其作用机理是通过抑制结核杆菌的生长而达到抗结核作用。适用于如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者,或对上述药物中的一种或数种产生耐药的。

利福平:利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA,可用于治疗结核病、肠球菌感染等。除作为抗生素应用外,在分子生物学中可用做从细菌中去除质粒的试剂。1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。2、本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3、本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

八、抗真菌抗生素

两性霉素B:本品是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。国产庐山霉素与本药是同一物质。黄色或橙黄色粉末;无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易被破坏失效。在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活性会下降,其脱氧胆酸钠盐可做注射剂。

本品适用于下列真菌感染的治疗:隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病,由毛霉菌、酒曲菌属、犁头霉菌属、内胞霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉菌病,由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病,由烟曲菌所致的曲菌病等。由于两性霉素 B的明显毒性,故本品主要用于诊断已确立的深部真菌感染(如获培养或组织学检查阳性则更佳),且病情危重呈进行性发展者。对临床真菌感染征象不明显,仅皮肤或血清试验阳性的患者不宜选用.外用于着色真菌病,灼烧后皮肤真菌感染,呼吸道念珠菌、曲菌或隐球菌感染,真菌性角膜溃疡。

灰黄霉素:能抑制真菌有丝分裂,使有丝分裂的纺锤结构断裂,终止中期细胞分裂。本品沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内,能促使角蛋白抵抗真菌的侵入;当感染角蛋白脱落后,代之以健康组织。对表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染有效,对其他真菌感染包括念珠菌属以及细菌无效。

适用于由表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染。临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠瓦癣、手足甲癣等,对头癣的疗效较明显。某些病例可能复发,但再治仍可奏效。对指甲癣常需服药数月方能见效,故以采用其他药物治疗为宜。对带状疱疹也有一定的治疗作用。

制霉菌素:主要用于内服治疗消化道真菌感染或外用于表面皮肤真菌感染。如牛的真菌性胃炎、鸡和火鸡哺囊真菌病等,对曲霉菌、毛霉菌引起的乳腺炎,乳管灌注也有效。对烟曲霉引起的雏鸡肺炎,喷雾吸入也有效。本品也用于长期服用广谱抗生素所致的真菌性二重感染。适应症:口服治疗消化道念珠菌肠炎;局部应用治疗口腔念珠菌感染、皮肤粘膜念珠菌感染。阴道念珠菌病。

克念菌素:克念菌素,英文名称: Cannitracin,功能主治: 为七烯类抗真菌药。外用于粘膜、腔道念珠菌病。口服治疗前列腺增生症。 对绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染有疗效,也可用于败血症、腹膜炎。

对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。细菌对本品与多菌素E之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。口服不吸收。注射后主要由尿排出,但在12小时内仅排出很少量,以后达到20-100μg/ml浓度。停药后1-3天内,继续有药物排泄。适应症主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症、腹膜炎。

九、抗肿瘤抗生素

丝裂霉素:抗生素类化疗药-慢性淋巴瘤,慢性骨髓性白血病,胃癌,结肠、直肠癌,肺癌,胰癌,肝癌,子宫颈癌,子宫体癌,乳癌,头颈部肿瘤,膀胱***理作用及用途:由链霉菌提取,化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰三个活性基团,作用与烷化剂相似,与DNA链形成交联,抑制DNA复制,对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异性药物。静注后迅速进入细胞内,肌肉、心、肺、肾中浓度较高。主要在肝代谢,由尿排出,24小时尿排出约35%。主要用于各种实体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。

阿霉素:别名:羟柔红霉素、羟正定霉素、多柔比星、ADR 【作用与用途】阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。主要适用于急性白血病,对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效,一般作为第二线药物,即在首选药物耐药时可考虑应用此药。恶性淋巴瘤,可作为交替使用的首先药物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效,多与其他抗癌药联合使用。主要的毒性反应有,白细胞和血小板减少,约60%~80%的病人可发生;100%的病人有不同程度的毛发脱落,停药后可以恢复生长;心脏毒性,表现为心律失常,ST-T改变,多出现在停药后的1~6个月,及早应用维生素B6和辅酶Q10可减低其对心脏的毒性;恶心、食欲减退;药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。另外,用药后尿液可出现红色。本品为广谱抗***,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

十、有免疫抑制作用的抗生素:

环孢素:西药,适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应;预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效;近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

抗病毒类

吗啉呱:广谱抗病毒药。其作用为抑制RNA聚合酶,阻止病毒蛋白合成。可用来治疗带状疱疹和单纯疱疹等。用法:成人0.2~0.4g,tid;小儿10~20mg/kg/日。副作用:口干、出汗、恶心及低血糖等。

阿糖胞苷:作用主要为干扰DNA合成。适用于重症水痘、带状疱疹、严重的疱疹性口腔炎、巨细胞包涵体病等。用法:成人1~2mg/次/日,加入5%葡萄糖液中缓慢静滴,5次为一疗程。副作用:恶心、呕吐、食欲减退及骨髓抑制等。

阿糖腺苷:抑制病毒的DNA合成。用于单纯疱疹、带状疱疹。用法:成人10~15mg/kg/次,加入5%葡萄糖液中静滴(浓度不超过0.7mg/ml),12小时内滴完。

无环茑苷:抗病毒活性依赖于再感染细胞内转变为三磷酸化合物可,抑制病毒DNA合成酶,阻止病毒DNA合成。适用于单纯疱疹、带状疱疹及巨细胞合胞病毒感染,并能预防疱疹病毒感染。用法:成人口服200~400mg/次,4~5次/日,疗程为5~10天。静滴用2.5~7.5mg/kg加入5%葡萄糖液,每8小时一次,7天为一疗程。副作用:可引起静脉炎、瘙痒和血清肌酐、肝酶谱升高。

病毒唑(三氮唑核苷):能选择性的抑制病毒蛋白的合成。可用于带状疱疹、疱疹性口炎等。用法:成人口服200mg,tid。副作用:贫血、血胆红素升高、胃肠道反应等。

甲吲噻腙:抑制mRNA译制蛋白质而仿碍病毒复制。可用于牛痘性湿疹、带状疱疹。用法:成人口服40mg/kg,分两次服用。副作用:恶心、呕吐、腹泻、皮炎和毛发脱落等。

干扰素:通过细胞产生新的多肽或蛋白质来干扰病毒的转录、翻译过程。有提高抗病毒感染和抗增殖效应及免疫调节等多种作用。适用于多种病毒感染性疾病,如单纯疱疹、带状 疱疹、扁平疣、寻常疣水痘、鲍温样丘疹病、疣状表皮发育不良、组织细胞增生症X、非何杰金氏淋巴瘤和尖锐湿疣等。用法:成人肌注每天20万~30万U/次,连续10天,以后每周1次,1~3月为一疗程。副作用:发热等。

抗生素分类简要 抗生素分类及代表药物
转移因子:属于过继免疫疗法。可用于带状疱疹、寻常疣、牛痘疹、尖锐湿疣等。用法:1~2支/周,注射于淋巴回流较丰富的部位,如上臂内侧皮下或肌注。副作用:全身不适、眩晕和皮肤瘙痒等。

左旋咪唑:通过增强机体免疫功能来抑制或消灭病毒。常用于带状疱疹、单纯疱疹、寻常疣、传染性软疣、SLE等。用法:成人口服,每天150mg/次,每周或每两周连服三天。小儿2.5mg/kg/天。副作用:头晕、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振等。

  

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