过敏性鼻炎局部常用药物 过敏性鼻炎药物市场

商品名称：辅舒良
通用名称：丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
英文名称：Flixonase (Fluticasone Propionate Nasal Spray)

成份:

丙酸氟替卡松

适应症:

预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。

规格:

50μg x 120喷

用法用量:

成人和12岁以上儿童：每日1次，每个鼻孔各2喷，以早晨用药为好，某些患者需每日2次，每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时，维持剂量为每日1次，每鼻孔各1喷。若症状复发，可相应增加剂量，每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
老年患者 用量同成年患者。
4-11岁的儿童：每日1次，每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次，每鼻孔各1喷，最大剂量为每鼻孔不超过2喷。本药仅用于鼻腔吸入。
用药须知
使用前轻轻摇动药瓶。

不良反应:

经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道，罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。

禁忌:

对本药的任何组成成分过敏者禁用。

注意事项:

鼻腔感染时，应予恰当治疗。
经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制，如果有证据表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间，考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时，若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂，必须特别谨慎小心。
虽然对于大多数患者来说，丙酸氟替卡松鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎，但是在受到严重的夏季过敏源激发时，在某些情况下，应进行适当的辅助治疗，特别是要控制眼部症状。
不良反应的发生与患者的个体差异和所使用的类固醇不同而异。长期大剂量经鼻腔给予类固醇可能引起全身性反应。当对鼻腔给以超过剂量的类固醇时，可造成对肾上腺功能的显著抑制，如果有证据表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间考虑给予其他全身性类固醇。

FDA妊娠药物分级:

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕期 ：尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长迟缓。然而，只有在大量地全身应用皮质激素的情况下才会发生。这种作用发生于人类的危险性可能...

孕期 ：尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长迟缓。然而，只有在大量地全身应用皮质激素的情况下才会发生。这种作用发生于人类的危险性可能很小。而直接经鼻腔用药时，全身皮质激素的水平很低。正如其他药物一样，怀孕期间使用本药时，需权衡其益处和可能的危险性。
哺乳期 ：丙酸氟替卡松是否会分泌到人乳中，尚无研究。在对哺乳期实验大鼠皮下应用丙酸氟替卡松后，当血浆中测得药物时，发现乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而，在按照推荐剂量给患者鼻内喷入丙酸氟替卡松时，血浆药物水平可能很低。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。

儿童用药:

曾有报道，在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇，会引起儿童发育迟缓。对长期需要这种治疗的儿童患者，应定期监测其身高。如果生长变慢，应减量治疗，尽可能使用可有效控制症状的最低剂量。此外，应考虑向儿科专家咨...

药物过量:

目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果，健康志愿受试者经鼻使用2mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激...

目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果，健康志愿受试者经鼻使用2mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可引起对丘脑-垂体- 肾上腺轴功能的抑制。

药理作用:

丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性，因而对下丘脑-垂体- 肾上腺轴的抑制作用极小。

药代动力学:

本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸...

本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。
静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（<1%）。丙酸氟替卡松在体内分布广泛（Vss约为300L），血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大约为1.1L/分，表明广泛的肝脏代谢。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内，其血浆峰浓度减少约98%，这与终末半衰期（约为8小时）有关。口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人，丙酸氟替卡松一般不会引起丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。然而，由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大，所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。

化学成份:

化学名称为：6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯分子式：C25H31F3O5...

化学名称为：6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯
分子式：C25H31F3O5S
分子量：500.6

性状:

本品是丙酸氟替卡松微粒的水性混悬液，通过一定量喷雾泵将药液喷于鼻粘膜局部。每100mg药液中除了含50 ug丙酸氟替卡松之外，还含有微晶纤维素、羟甲基纤维素钠、右旋糖、吐温80、苯扎氯胺和苯乙醇等。...

本品是丙酸氟替卡松微粒的水性混悬液，通过一定量喷雾泵将药液喷于鼻粘膜局部。每100 mg药液中除了含50ug丙酸氟替卡松之外，还含有微晶纤维素、羟甲基纤维素钠、右旋糖、吐温80、苯扎氯胺和苯乙醇等。丙酸替卡松鼻喷雾剂装在琥珀色玻璃瓶内，玻璃瓶与定量喷雾泵、鼻接合器及防尘盖相连，当按照推荐剂量使用时，每瓶可提供120喷。

贮藏:

30℃以下可贮藏。

包装:

50 ug x 120喷

有效期:

2年

生产企业:

葛兰素史克（中国）投资有限公司

药物分类:

治疗鼻塞和其它鼻腔用药

零售价:

¥99

药品监管分级:

国家基本用药; 甲类非处方药; 医保药品

药品名称:

商品名称：雷诺考特
通用名称：布地奈德鼻喷雾剂
英文名称：Rhinocort(Budesonide Nasal Spray)

成份:

布地奈德

适应症:

季节性的过敏性鼻炎、经年性的过敏性及非过敏性鼻炎；治疗鼻息肉、预防鼻息肉切除后再生。

规格:

60ug/喷
120喷/支/盒

用法用量:

剂量应个体化。
鼻炎
成人、6岁及6岁以上儿童 ：推荐起始剂量为256ug/天(4喷/天)，此剂量可于早晨1次喷入或早晚分2次喷入。即 ：早晨每个鼻孔内喷入128 ug（2 x 64ug）；或早晚2次，每次每个鼻孔内喷入64 ug。1日用量超过256ug，未见作用增加。
在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量。临床试验表明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32ug 作为维持剂量是足够的。
一些患者在开始治疗后5-7小时即可缓解症状，而达到最大疗效通常需要连续数天的治疗（少数患者可能需要2周才能达到最大疗效）。因此，治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。
伴有严重的鼻充血时可能需配合使用缩血管药物。
为控制过敏所致的眼部症状有时可能需要同时给予辅助治疗。
治疗或预防鼻息肉
推荐剂量为1日256ug，此剂量可于早晨1次喷入或早晚分2次喷入。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量，以此作为维持剂量。
对18岁起的成人，治疗过敏性鼻炎，32ug/喷的剂量无需处方，最多可使用3个月。

不良反应:

约5％的患者会发生局部刺激的不良反应。
常见 （>1/100） ：气道 - 局部刺激、轻微的血性分泌物、鼻出血。
少见 （<1/1000） ：
全身 ：血管性水肿。
皮肤 ：荨麻疹、皮疹、皮炎、瘙痒。
气道 ：鼻中隔穿孔和粘膜溃疡。
速发或迟发的过敏反应，包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性神经水肿和瘙痒已有报道。
极少数病人在鼻腔内给予类固醇后出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的（类固醇、这些疾病或其它因素）原因尚不清楚。

禁忌:

对处方中任一成份有过敏史者。

注意事项:

长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用如：皮质醇增多症、肾上腺抑制和/或儿童生长迟缓。鼻腔用类固醇对儿童的长期作用尚未建立。使用含皮质激素的药品可导致生长迟缓。对长期接受皮质类固醇治疗的儿童和青少年，无论所用药品为何种剂型，都建议定期监测他们生长状况。如果疑有生长迟缓，应研究调查情况。应权衡使用糖皮质激素的利益和可能抑制生长的风险。
治疗伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者应谨慎。
对从使用全身性糖皮质激素转而使用本品、且疑有下丘脑-垂体-肾上腺轴失调的患者，治疗时需慎重。对这些患者，全身性的类固醇应小心减量，应考虑检测下丘脑-垂体-肾上腺功能。在伴有应激如手术、创伤等时还可加用全身性类固醇。
极度降低的肝功能损害影响口服布地奈德的药代动力学，导致清除率降低和全身利用率升高。说明需要考虑可能的全身作用。
对患有肺结核的患者应特别警惕。
布地奈德鼻喷雾剂不可接触眼睛，若接触眼睛，立即用水冲洗。
应避免与酮康唑或其它强效的CYP 3A4抑制剂合用。若无法避免，给药间隔应尽可能长。
对驾驶和操作机器能力的影响 ：布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。

用药须知:

使用方法注意：第一次用药前，振摇药瓶然后向空气中喷压药剂数次（5-10次），以获得均匀的喷雾。若一整天不使用，再次使用前需重复上述操作，惟此次只需对空气喷压1次即可。擤鼻，振摇药瓶，打开棕...

使用方法
注意：第一次用药前，振摇药瓶然后向空气中喷压药剂数次（5-10次），以获得均匀的喷雾。若一整天不使用，再次使用前需重复上述操作，惟此次只需对空气喷压1次即可。
擤鼻，振摇药瓶，打开棕色的保护盖。
将喷头插入鼻孔，喷压处方规定的剂量。同法在另一鼻孔喷药。
盖上瓶盖，喷药次数不要超过医生处方量。

儿童 ：儿童必须在成人的监督下使用本药，以确保其依处方量正确给药。
清洁：定期清洁药瓶上部的塑料部分，打开瓶盖，拧开白色喷头，在温水中清洗塑料部分，在空气中晾干然后重新装上药瓶。

FDA妊娠药物分级:

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇：来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形（腭裂、骨骼畸形）。但是，动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品，除非...

孕妇：来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形（腭裂、骨骼畸形）。但是，动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品，除非有特别的考虑。
哺乳期 ：尚不知布地奈德能否进入母乳。

儿童用药:

6岁以下儿童使用本品的经验有限。

老年用药:

老年患者用量与成人相同。

药物相互作用:

口服酮康唑200 mg，1日1次平均增加同时口服的布地奈德（3 mg单剂）的血药浓度6倍。
在给布地奈德12小时后给予酮康唑，布地奈德的血药浓度平均增加3倍。尚无鼻用布地奈德发生这种相互作用的报道，但可以预期其血药浓度明显增加。因缺乏鼻用布地奈德与酮康唑合用时许可的推荐剂量的资料，故应避免两药合用。若无法避免合用，两药的给药间隔应尽可能长。同时应考虑减少布地奈德的用量。其它强效的CYP3A4抑制剂可能也会引起布地奈德血药浓度的明显升高。

药物过量:

短期使用雷诺考特过量，即使用非常大的剂量，也不会产生临床上的问题。长期过量使用，可能会出现糖皮质激素的全身性作用，如肾上腺皮质功能亢进和肾上腺抑制。

药理作用:

布地奈德是一种具有局部高效抗炎作用的糖皮质激素。预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸粒细胞增多和过敏反应有保护作用。推荐剂量的布地奈德不会明显改变鼻炎患者的血浆皮质激素水平及对ACTH刺激的反...

布地奈德是一种具有局部高效抗炎作用的糖皮质激素。
预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸粒细胞增多和过敏反应有保护作用。
推荐剂量的布地奈德不会明显改变鼻炎患者的血浆皮质激素水平及对ACTH刺激的反应。然而，健康志愿者短期使用后，观察到血浆及尿中皮质激素水平受到剂量相关的抑制。

毒理研究:

急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过6个不同的实验测试系统评价，布地奈德无致突变和诱裂作用。一...

急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。
经过6个不同的实验测试系统评价，布地奈德无致突变和诱裂作用。
一致癌性研究发现，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但该结果未被重复实验证实。重复研究实验发现，任一活性药物（布地奈德、泼尼松龙、曲安奈德）治疗组之间的大脑神经胶质瘤发生率以及与对照组之间无区别。
在最初的致癌性研究中发现的雄性大鼠的肝脏改变（原发性肝细胞肿瘤）被用布地奈德和其它对照的糖皮质激素进行的重复研究实验证实。该作用可能与受体作用相关，因而反映了此类药物的作用。
已有的临床经验表明，无证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。

药代动力学:

相对于标示的每喷剂量，雷诺考特中布地奈德的全身利用率为33％。在成人，用雷诺考特喷入布地奈德256μg后，最大血药浓度为0.64nmol/L，在0.7小时内达峰，儿童可达到更高的布地奈德浓度。然而，这...

相对于标示的每喷剂量，雷诺考特中布地奈德的全身利用率为33％。在成人，用雷诺考特喷入布地奈德256μg后，最大血药浓度为0.64nmol/L，在0.7小时内达峰，儿童可达到更高的布地奈德浓度。然而，这种成人与儿童药代动力学的差异并不增加其全身作用和不良反应的发生率。
布地奈德首次经过肝脏时，生物转化率很高(～90％)，生成低糖皮质激素活性的代谢物。
布地奈德在鼻内不存在代谢失活现象。代谢产物以非结合型或结合物的形式由肾脏排出，尿中检测不到布地奈德原形。

化学成份:

化学名称为：16α,17α-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20二酮
分子式：C25H34O6
分子量：430.54

性状:

本品为白色至灰白色黏稠混悬液。配备喷雾装置的玻璃瓶装液体，密度为1.02g/cm3。分别含布地奈德0.64mg/ml(32微克/喷)，1.28mg/ml(64微克/喷)。赋形剂：乙二胺四醋酸二钠、山梨...

本品为白色至灰白色黏稠混悬液。配备喷雾装置的玻璃瓶装液体，密度为1.02g/cm3。分别含布地奈德0.64mg/ml(32微克/喷)，1.28mg/ml(64微克/喷)。赋形剂：乙二胺四醋酸二钠、山梨酸钾、无水葡萄糖，微晶纤维素和羧甲纤维素钠、聚山梨酯80、盐酸、纯化水。

贮藏:

30℃以下存放，不可冷冻。

包装:

120喷/支/盒

有效期:

24个月。

生产企业:

阿斯利康（无锡）贸易有限公司

药物分类:

治疗鼻塞和其它鼻腔用药

药品监管分级:

非处方药; 医保药品

药品名称:

商品名称：内舒拿
通用名称：糠酸莫米松鼻喷雾剂
英文名称：Nasonex(Mometasone Furoate Aqueous Nasal Spray)

成份:

糠酸莫米松

适应症:

本品适用于治疗成人、青少年和3 至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

规格:

50ug*140 揿/支/盒

用法用量:

季节过敏性或常年性鼻炎
通常先手揿喷雾器6-7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每喷喷出糠酸莫米松混悬液约100mg，内含糠酸莫米松一水合物，相当于糠酸莫米松50μg，如果喷雾器停用14日以上，则在以后应用时应重新启动。
在每次用药前充分振摇容器。
成人(包括老年患者)和青年：用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2 喷（每喷为50μg）一日1次（总量为200μg），症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1喷（总量100μg），即能维持疗效。
如果症状未被有效控制，可增剂量至每侧鼻孔4 喷（总量400μg），在症状控制后减小剂量。
在首次给药后12 小时即能产生明显的临床效果。
3 至11 岁儿童：常用推荐量为每侧鼻孔1 喷（每喷为50μg），一日1次（总量为100μg）。

不良反应:

季节过敏性或常年性鼻炎
在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应（成人及青少年患者）包括鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼热感（2%）及鼻部刺激感（2%），这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂（5%）相比发生率较高，但与阳性对照的皮质激素（15%）相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。
在小儿患者中，不良反应如头疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）均与安慰剂相当。
鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过敏和血管性水肿的报道。

禁忌:

对本品中任何成份(活性成份：糠酸莫米松一水合物；非活性成份：纤维素、甘油、柠檬酸钠二水合物、柠檬酸水化物、聚山梨酯80、苯扎氯铵、苯乙醇、纯水)过敏者禁用。

注意事项:

对于涉及鼻粘膜的未经治疗的局部感染，不应使用本品。
由于皮质激素具有抑制伤口愈合的作用，因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素。
使用本品治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糠酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用时一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停用本品或需给予适当治疗，持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。
对于活动性或静止性呼吸道结核感染、未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。
长期使用本品后未见下丘脑-垂体-肾上腺皮质（HPA）轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用皮质激素而换用本品的患者，需加仔细注意，这些患者可因停止全身用皮质激素而造成肾上腺功能不全，需经数月后HPA轴功能才得以恢复，如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复全身应用皮质激素，并给予其他治疗和采取适宜措施。
在安慰剂对照临床试验中，小儿患者使用本品每日100μg 长达一年，未发现其对生长发育有影响。
在全身用皮质激素换用本品时，某些患者尽管鼻部症状有所缓解。但可发生全身用药时皮质激素的停药症状如关节和（或）肌肉痛、乏力及抑郁，这时需鼓励患者继续使用本品，此外全身用激素转为鼻腔局部应用时亦可暴露出原先存在的过敏性疾病，如过敏性结膜炎和湿疹，这些病症在全身用药时受到抑制。
接受皮质激素治疗的患者，免疫功能可能受到抑制，故应警惕面临某些感染（如水痘、麻疹）的危险，如果发生这种情况，必须得到医生指导。
在鼻腔内气雾吸入皮质激素后，罕有报道鼻中隔穿孔或眼内压升高的病例。

用药须知:

通常先手揿喷雾器6-7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药。如果喷雾器停用14天以上，则应在以后使用时重新启动。
每次用药前应充分振摇容器。

FDA妊娠药物分级:

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究，给患者鼻腔吸入临床最大推荐量时，血浆中未能检出莫米松，因而可以预期，胎儿接触药物的可能性可忽略不计，同时引起生殖毒性的可能性很小。

如同其他鼻腔用糖皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄妇女，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产生的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受糖皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺功能减退。

儿童用药:

临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢，在缺乏下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制实验室证据的情况下，观察到的此种现象提示，对于儿童患者全身糖皮质激素暴露，与通常所采用的HPA轴功能测试相比，增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响（包括对成年后身高的影响）还是未知的。
停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者（包括本品50ug）应进行例行检测（如身高检查）。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药（包括本品50ug）的全身影响，应测定每位患者的最低有效量。
在临床对照研究中，720名3-11岁的过敏性鼻炎患者使用本品50 ug治疗（100ug/天给药）。在另一项临床对照研究中，对28名2-5岁的过敏性鼻炎患者使用本品50 ug治疗（100ug/天给药）以评价安全性。小于2岁的过敏性鼻炎患者的安全性与有效性还没有建立。
1项对过敏性鼻炎儿童患者（3-9岁）进行的为期1年的临床研究评价本品50 ug（100ug/天）用药对增长速度的影响。与安慰剂相比，没有观察到本品50ug对增长速度有显著的影响。30分钟替可克肽（Cosyntropin）灌输后，未观察到与HPA轴抑制相关的临床迹象。
本品50 ug或更高剂量对免疫缺乏患者的生长抑制的潜在影响尚未被排除。

老年用药:

老年患者 ：总计203名64岁以上（64-86岁）患者接受本品治疗，50ug共3个月，此人群中被报道的不良反应在类型和影响范围上与年轻患者群中报道的不良反应类似。

药物相互作用:

本品与氯雷他定合用对氯雷他定及其主要代谢物的血浆浓度未见明显影响。糠酸莫米松的血浆浓度未能检出，两药合用的耐受情况良好。

药物过量:

由于本品的全身生物利用度可忽略不计，因而发生药物过量时除观察外不需任何治疗，以后可重新使用适宜剂量的药物。
吸入或口服过量的皮质类固醇对下丘脑垂体肾上腺轴的功能有抑制作用。

药理作用:

糠酸莫米松是一种局部用糖皮质激素，发挥局部抗炎作用的剂量并不引起全身作用。

药代动力学:

吸收：鼻喷雾单独给药后，尽管使用了较低定量检测限（LOQ）（50pog/mL）的灵敏分析方法，在成人及儿童受试者血浆中均未检测出糠酸莫米松。分布 ：糠酸莫米松5-500ng/mL浓度范围内...

吸收 ：鼻喷雾单独给药后，尽管使用了较低定量检测限（LOQ）（50pog/mL）的灵敏分析方法，在成人及儿童受试者血浆中均未检测出糠酸莫米松。
分布 ：糠酸莫米松5-500 ng/mL浓度范围内，体外蛋白结合率为98-99%。
代谢：研究表明，糠酸莫米松经鼻部吸收及吞咽的所有药物经历强代谢后代谢为多种代谢物，在血浆中未检测出主要代谢物，在体外培养中，次要代谢物之一为6β羟基-糠酸盐。在人肝微粒体中，本品的代谢物受细胞色素P-4503A4(CYP3A4)的影响。
清除：静脉给药后，糠酸莫米松有效血浆清除半衰期是5.8小时，吸收的药物大部分作为代谢物通过胆汁排泄，少数通过尿液排泄。
特殊人群 ：对糠酸莫米松在肾损、肝损患者及不同年龄和不同性别患者中的药代动力学，还未进行充分研究。

化学成份:

化学名称为：糠酸莫米松
分子式：C27H30Cl2O6
分子量：521.43

性状:

糠酸莫米松鼻喷雾剂是一种定量手揿式喷雾装置，内容物为白色或类白色混悬液。

贮藏:

在2℃ 至25℃ 保存。

有效期:

24个月。

批准文号:

进口药品注册证号X20000258

生产企业:

默沙东(中国)有限公司

药物分类:

治疗鼻塞和其它鼻腔用药

药品监管分级:

医保药品

药品名称:

商品名称：爱赛平
通用名称：盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂
英文名称：AZEP (Azelastine Hydrochloride Nasal Spray)

成份:

氮卓斯汀

适应症:

季节性过敏性鼻炎(花粉症)和常年性过敏性鼻炎。

规格:

10ml/瓶，溶液。

用法用量:

1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次(相当于每日0.56mg盐酸氮卓斯汀剂量)或遵医嘱。喷药时保持头部直立。
在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂,但连续使用不超过6个月。

不良反应:

少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激,个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确用药时会有苦味产生。

禁忌:

对盐酸氮卓斯汀,洁尔灭和依地酸高度敏感的患者禁用,6岁以下儿童禁用。

注意事项:

见孕妇及哺乳期妇女用药。

FDA妊娠药物分级:

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

尽管对动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应,但妊娠前3个月妇女治疗上不推荐使用该药物。严禁哺乳期母亲使用本品。

儿童用药:

6岁以上儿童用药同成人用法用量

老年用药:

见用法和用量。

药物相互作用:

未发现与其他药物有相互作用。

药物过量:

动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状,一旦这种情况出现,即应对症治疗或进行支持疗法,无特异的解毒剂。

药理作用:

盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组...

盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺)并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。

药代动力学:

一般特点:口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆...

一般特点:
口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。排泄主要经过粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0、56mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔,2次/天),健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0、27ng/ml,其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(0、12ng/ml).
病人特点:
过敏性鼻炎患者反复应用药物后,与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高,从而表明全身对药物吸收的水平高(主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻黏膜,便于吸收)。每日用药总剂量0、56mg/ml的盐酸氮卓斯汀后(例如:1喷/每鼻孔,2次/日)用药2小时后观察到氮卓斯汀平均血浆浓度大约为0、65ng/ml。盐酸氮卓斯汀用药剂量每日加倍至1、12mg(例如:2喷/每鼻孔,2次/日)
氮卓斯汀的平均血浆浓度为1、09ng/ml。由此表明用药浓度与用药剂量是成比例分布的。尽管病人吸收药物水平相对较高,经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药全身药物暴露水平低大约8倍(治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为4、4mg盐酸氮卓斯汀)。

化学成份:

化学名称为：4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone分子式：C22H...

化学名称为：4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone
分子式：C22H24ClN3O
分子量：381.90

性状:

爱赛平鼻喷剂为一等渗的微粘稠缓冲水溶液

贮藏:

储藏温度为8度以上。
开启瓶封后6个月,不要再使用本品。
当超过包装表明的失效期后,不要使用。

包装:

10毫升/1瓶/盒

有效期:

未开瓶时,有效期为3年。
打开瓶时,有效期为6个月。

批准文号:

【进口药品注册证号】X20010007

生产企业:

德国百特

药物分类:

抗组胺和抗过敏药

药品名称:

商品名称：敏奇
通用名称：盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂
英文名称：Azelastine Hydrochloride Nasal Spray

成份:

盐酸氮斯汀

适应症:

抗过敏。
用于治疗过敏性季节性鼻炎和过敏性常年性鼻炎。如多鼻液、打喷嚏及鼻痒。适用于成人或12岁及12岁以上儿童。

规格:

10ml:10mg，每瓶0.07ml，含盐酸氮䓬斯汀0.07mg。

用法用量:

摆正头位（避免后仰）喷鼻，每次每鼻孔喷2喷，一日2次，或遵医嘱。附使用说明。

不良反应:

本品不良反应的发生率较低（＜2%），临床试验中不良症状表现为：嗜睡、鼻干、口干、多梦、腹痛、头晕、眩晕、咳嗽、脸红等，如使用不当（如头后仰）可能会产生辛辣味、恶心，呕吐等症状。

禁忌:

对盐酸氮䓬斯汀过敏者禁用。

注意事项:

应在医生指导下正确用药；为了正确使用本品并获得较好的疗效，请仔细阅读“注意事项”和“使用说明”；首次用药或用药后贮存超过3天后再次用药应连续按压几次，直到有均匀的雾状喷出；用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方；如被儿童误服用请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，服药后不宜驾驶车辆、操作机器和高空作业等需要精神集中的工作；盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时用会导致眩晕、嗜睡、加重神经中枢系统抑制，因此应避免同时用药；妊娠或哺乳期妇女只有在无适应选择余地时才使用本品；避免喷入眼中。

孕妇及哺乳期妇女用药:

根据非临床毒理研究，尽管盐酸氮䓬斯汀无致畸和生殖毒性，但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分，因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但是由于乳汁是代谢的途径...

根据非临床毒理研究，尽管盐酸氮䓬斯汀无致畸和生殖毒性，但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分，因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但是由于乳汁是代谢的途径之一，因此建议哺乳期妇女尽避免使用。

儿童用药:

尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。

老年用药:

超过60岁患者的临床用药病例数较少，因此无法得出有效结论，60岁以上和60岁以下患者用药后发生的不良反应相似。

药物相互作用:

在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮䓬斯汀（4mg2次/天），同时口服西咪替丁（150mg2次/天）可使盐酸氮䓬斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮䓬斯汀同时分别口服红霉素（500mg3次/天，连续7天）和酮康唑（200mg2次/天，连续7天），红霉素对盐酸氮䓬斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮䓬斯汀的血药浓度测定有干扰。

药物过量:

尚无使用本品过量的报告。由于本品每瓶只含10mg，因此成人大量使用本品，除了嗜睡不会引起临床上其它显著的不良反应。临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用，到目前为止尚不知道盐酸氮䓬斯汀的解药，...

尚无使用本品过量的报告。由于本品每瓶只含10mg，因此成人大量使用本品，除了嗜睡不会引起临床上其它显著的不良反应。临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用，到目前为止尚不知道盐酸氮䓬斯汀的解药，如使用药物过量应立即采取相应的措施。

药理作用:

盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H₁受体拮抗剂，具有抗组胺及抗过敏作用。

毒理研究:

遗传毒性：Ames实验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸䓬斯汀30mg/kg/天（以mg/m2计，为人鼻...

遗传毒性：Ames实验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。
生殖毒性：大鼠口服盐酸䓬斯汀30mg/kg/天（以mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240倍）时，对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天（以mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的550倍），大鼠的动情同期延长，交配活动及怀孕数量减少。黄体数及植入数降低，但植入率不受影响。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎儿毒性。这些在高暴露量下观察到的风骼异常与人类的相关性尚不清楚。本品是否在人乳中分泌尚不清楚。
致癌试验：大鼠和小鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天（mg/m² 计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240和100倍），连续24个月，未发现致癌性。

药代动力学:

吸收与分布：盐酸氮斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L，鼻炎患者为0.65ug/L，这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。...

吸收与分布：盐酸氮斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L，鼻炎患者为0.65ug/L，这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效，药效可持续10-12小时，2-3小时后过到血药浓度，生物利用度可达到40%。
代谢与消除：盐酸氮斯汀在细胞色素酶P450作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮斯汀，鼻喷雾剂给药由于主要代谢产物脱甲基氮斯汀浓度低于分析检测限，因此未能检测。鼻喷雾剂给药后，当盐酸氮斯汀达到稳态时，脱甲基氮斯汀的血药浓度是氮斯汀的20%-50%。
体外实验表明血桨蛋白与盐酸氮斯汀和脱甲基氮斯汀结合率分别为88%和97%。
鼻腔用药后，盐酸氮斯汀的消除仍然是通过粪便和尿排出。

性状:

本品为无色透明液体，揿压阀门，药液即成雾状喷出。

贮藏:

密封，在阴凉处保存。

包装:

棕色玻璃瓶加定量泵包装，1瓶/盒。

有效期:

36个月。

批准文号:

国药准字H20041309

生产企业:

贵州云峰药业有限公司

药物分类:

抗组胺和抗过敏药

药品监管分级:

医保

药品名称:

商品名称：伯克纳
通用名称：丙酸倍氯米松鼻气雾剂
英文名称：Beclomethasone DipropionateNasal Aerosol

成份:

丙酸倍氯米松

适应症:

预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎，也可用于血管舒缩性鼻炎。

规格:

药液浓度为0.154%，每揿含丙酸倍氯米松50微克。

用法用量:

鼻腔喷入给药。成人一次每鼻孔2揿，一日2次；也可一次每鼻孔揿（50微克），一日3——4次。
一日总量不可超过8揿（400微克）。

不良反应:

1.少数患者可出现鼻、咽部干燥或烧灼感，打喷嚏、味觉及嗅觉改变以及鼻出血等。
2.偶见过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、皮肤红斑、眼、面、唇以及咽喉部水肿。
3.罕见眼压升高，鼻中隔穿孔。

禁忌:

1、对本品任何成份过敏者禁用。
2、严重高血压，糖尿病、胃十二指肠溃疡、骨质疏松症、有精神病史、癫痫病史以及表光眼患者禁用。

注意事项:

1.本品仅限鼻腔喷雾使用。
2.注意避免以下诱因：花粉、尘蟥、动物毛屑、真菌、气味烟雾、温湿变化、情绪变化、饮食刺激。
3.儿童（尤其6岁以下小儿）孕妇及哺乳期妇女应用时应咨询医师或药师。
4.本吕连续使用超过3个月，咨询医师或药师。
5.如鼻腔伴有细菌感染，应同时给予抗菌治疗。
6.当本品性状发生改变时禁用。
7.本品不可过量使用，如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
8.儿童必须在成人的临护下使用。
9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

FDA妊娠药物分级:

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用:

如正在使用其他药物，在使用本品前应咨询医师或药师。

药理作用:

本品为糖皮质激素类药物，具有强效的局部抗炎与抗过敏作用。

贮藏:

密闭，置暗凉处保存。30℃以下存放，避免冷冻和日晒，喷口朝下放置。

包装:

每瓶200揿

生产企业:

葛兰素史克（中国）投资有限公司

药物分类:

治疗鼻塞和其它鼻腔用药

零售价:

¥54.6

药品监管分级:

国家基本用药; 甲类非处方药; 医保药品

药品名称:

商品名称：立复汀
通用名称：盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂
英文名称：Livostin(Levocabastine Hydrochloride Nasal Spray)

成份:

左卡巴斯汀

适应症:

过敏性鼻炎的症状。

规格:

每毫升含0.5mg左卡巴斯汀，15ml塑料瓶内装10ml白色微悬浮液。

用法用量:

本鼻喷雾剂为微悬浮液，用前必须摇匀。
成人和儿童：常规剂量为每鼻孔每次喷2下，每日2次。也可增加至每次每鼻孔喷2下，每日3-4次。连续用药直至症状消除。
患者在用药前必须清洗鼻道（如擤鼻涕等），喷药时将药物吸入。第一次喷药前使气雾泵源充满，直至能很好地喷出气雾，然后再开始使用。

不良反应:

偶有使用本品后，出现暂时而轻微的局部刺激（鼻刺痛和烧灼感）的报道。本品上市后罕见过敏反应。

禁忌:

对所含成份过敏者禁用。

注意事项:

由于盐酸左卡巴斯汀由肾脏排泄，故肾损伤患者使用时应特别注意。
本鼻喷雾剂无镇静作用，对精神运动性活动亦无影响。故汽车驾驶员和机械操作患者可以使用本品。需警告的是嗜睡仍可能发生。

FDA妊娠药物分级:

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

由于缺少孕妇应用本鼻喷雾剂的充分资料，除非特别需要，妊娠期不宜使用本品。
通过对哺乳妇女的唾液和乳汁中盐酸左卡巴斯汀浓度测定可知，母亲鼻部用药后，婴儿每天接受的盐酸左卡巴斯汀不超过3.5ug。故哺乳期妇女严格按本说明书用药是安全的。

儿童用药:

儿童用药的剂量见用法用量。

老年用药:

未进行专门针对老年患者的临床研究。

药物相互作用:

临床试验中没用本品与酒精或任何其他药物产生相互作用的报告。在一次特殊设计的精神作用研究中，未见与安定有相互作用，但不能排除与酒精有轻微的相互作用。

药物过量:

目前尚无使用本品过量的报导，但不除外偶尔误服瓶中内容物后会发生轻微的镇静作用。
一旦误服，应建议患者多饮水以促进肾脏排除左卡巴斯汀。

药理作用:

盐酸在卡巴斯汀是一种强效、长效、速效、具有高度选择性的组胺H1受体拮抗剂，局部应用于鼻部，几乎立刻起效，清除过敏性鼻炎的典型症状（喷嚏、鼻痒、流涕），作用可维持数小时。

毒理研究:

小鼠，大鼠和家兔全身应用高达临床局部用量1250倍的本药，未显示对胎儿的毒性或形成畸胎，啮齿动物服用2500倍或更大的剂量，则可见形成畸胎和（或）胎儿的吸收增加。

药代动力学:

鼻内每嚏一次，大约有30-40μg，盐酸左卡巴斯汀被吸收，并主要以原形药的形式由尿排出（约为吸收量的70%），盐酸左卡巴斯汀的血浆半衰期为35-40小时。

化学成份:

化学名称为：：［-］-［3S－［顺式，3α，4β］］-1［4-氰基-4（4-氟萃基］环已基］-3-甲基-4-萃基-4-羧酸哌啶盐酸盐
分子式：C14H15FN1O2·HCl
分子量：458.99

性状:

立复汀鼻喷雾剂是微悬浮液（pHB-B）

贮藏:

贮藏于15-30℃，放在儿童拿不到的地方。

包装:

50 ug /揿 x 100 揿（5 mg） x 10 mL

有效期:

36个月。

批准文号:

国药准字（2001）J-42号

生产企业:

杨森

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