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噻吩磺隆 [英文通用名] thifensulfuron [商品名称] 噻吩磺隆、阔叶散、宝收（Harmony） [化学名称]3－[(4－甲氧基－6－甲基－1，2，3－三嗪基－2－基)氨基碳基氨基磺酰基]－2－噻吩羧酸甲酯技术背景：近年来玉米田阔叶杂草发生种类多，危害重．已成为玉米高产稳产的一大障碍，寻求玉米田阔叶杂草的有效防除措施．筛选理想的防除草药剂，开发高效、低毒、不易产生抗性的新型除草剂已经成为一种必然的趋势。噻吩磺隆为苗后选择性除草剂，可被植物的茎叶，根系吸收，并迅速传导。通过抑制侧链氨基酸亮氨酸的生物合成，而阻止细胞分裂，使敏感植物停止生长，在受药后1至3周内死亡。该药剂在土壤中能迅速被土壤生物分解，30天后对后茬作物无药害。适用作物：小麦、玉米、大豆等,防除对象：可以有效防除大部分一年生和多年生阔叶杂草，如：苘麻、野蒜、反枝苋、荠菜、藜、猪殃殃、马齿苋、猪毛菜、龙葵、牛繁缕、繁缕、王不留行、婆婆纳、地肤、本氏蓼、：噻吩磺隆是一种除草活性高，对农作物安全，对环境友好的的磺酰脲除草剂．其作用机理是侧链氨基酸合成抑制作用，抑制缬氨酸和异亮氨酸的生物合成从而阻止植物细胞分裂。对玉米田混生阔叶杂草的除草效果稳定。噻磺隆是一种超高效除草剂，主要用于小麦田阔叶杂草的防除，每亩用量为有效成分1.5～2g，有效组分有很高的防治效果，噻磺隆除草剂在市场上具有很强的竞争能力，用噻吩磺隆可以有效的防除玉米田阔叶杂草。该药对2,4-D丁酯类药剂不能防除的麦瓶草等有很好的防效。对禾本科杂草无效。适宜用药时期及用药量：小麦苗期至孕穗前均可用药。为节省施药量，可在杂草２－４叶期每亩用75％宝收水分散粒剂1－3克，加水25－30公斤进行均匀喷雾。该药施用时注意：1.杂草对该药的反应较慢，低温时用药，药后4周以上杂草才能全部死亡，不可在未见除草效果之前急于人工除草。2.该药活性高、施药量低，用药时应先配成母液再倒入喷雾器。噻吩磺隆是一种内吸型选择性的苗后除草剂。施药后被杂草的叶、根吸收，在体内迅速传导，阻止细胞分裂，使杂草停止生长而逐渐死亡。本品在土壤中分解迅速，施药30天后对下茬作物无影响。噻吩磺隆是磺酰脲类内吸传导型苗后选择性除草剂，是乙酰乳酸合酶(ALS)的抑制剂。药剂被植物叶、根、吸收后通过抑制植物的乙酰乳酸合酶，阻止支链氨基酸的生物合成，从而抑制细胞分裂，使植物分生组织停止生长，在药后2－4周死亡。小麦对噻吩磺隆有抵抗能力，正常剂量下安全。噻吩磺隆在土壤中被好气微生物分解，75%噻吩磺隆干悬浮剂是南京保丰农药厂开发的一种磺酰脲类除草剂，与美国杜邦公司生产的75%宝收干悬浮剂是同类产品。75%噻吩磺隆干悬浮剂可以用于小麦、玉米和大豆田，苗前土壤处理或苗后茎叶处理防除阔叶杂草[1]。为探讨噻吩磺隆的杀草谱和对作物的安全性，我们分别在玉米田和大豆田进行了小区试验，综合上述试验结果认为，噻吩磺隆的杀草活性、杀草谱及对作物的安全性与对照药剂宝收相似。75%噻吩磺隆干悬浮剂对稗草和野黍等一年生禾本科杂草基本无防效，对藜、本氏蓼、反枝苋等一年生阔叶杂草有良好防效，高剂量下对苍耳、苘麻、龙葵也有较好防效。该药剂与对照药剂75%宝收干悬浮剂相比，相同剂量下，安全性相当，但药效略差。在作物播种后出苗前进行土壤处理，玉米田和大豆田的适宜用药量均应为20g,ai/hm2，在此推荐剂量下对玉米和大豆均安全。技术创新点：我院植物研究专家对噻吩磺隆除草剂的合成进行了较全面的研究。目前，文献报道的噻吩磺隆合成方法一般采用异氰酸酯路线]，2一羧甲基一3一磺酰氨基噻吩和草酰氯反应得到2一甲酸甲酯一3一磺酰基异氰酸酯噻吩．采用三光气法或者原料草酰氯价格昂贵(6万元／吨)，造成产品生产成本较高：由2一羧甲基一3一磺酰氨基噻吩和光气或三光气(固体光气)反应，得到2一甲酸甲酯一3一磺酰基异氰酸酯噻吩。光气有剧毒．给原料贮存。运输和生产环境带来不利影响三光气法需要在密闭的体系中和较高的温度下反应10h．而且需要使用二甲苯和催化剂，在合成噻吩磺隆时必须密闭反应24h。三光气的生产还不具规模。价格较高。国内尚无稳定货源．造成产品生产成本较高．同时也不能完全排除光气的毒性危害。我院专家在吸收国外最新技术的基础上经过自主创新研发成功噻吩磺隆的最新合成技术。噻吩磺隆的合成技术分六步，几个重要中间体（如二氯丙腈、巯基乙酸甲酯、氨基噻吩以及噻吩磺酰胺）的制备方法与文献相比均有很多改进，使收率、含量有明显提高。合成条件温和，易于工业化生产。以三嗪计噻磺隆收率65%左右，含量90%以上。原料立足国内，无特殊设备，三废量少且易于治理，工厂生产没有问题。该项技术通过小试鉴定，技术水平处于国内领先，易于国产化。投产后，将会有明显的经济效益和社会效益。本合成路线的主要优点体现在： 1.该法避免了剧毒原料光气的使用．反应条件温和．容易获得高纯度、高收率的产品，为磺酰脲类除草剂噻吩磺隆的合成提出了新的方法．为工业化生产奠定了基础。2. 本路线所用的原料易得．操作简便．收率较高。3.本方法设备要求简单．原料成本比草酰氯法和三光气法降低．对2一甲酸甲酯一3一磺酰基异氰酸酯噻吩的合成条件可望进一步改善，使异氰酸酯收率进一步提高。4. 本工艺“三废”排放量大幅度减少．几乎没有工艺废水。经济效益分析：噻吩磺隆是磺酰脲类除草剂中安全性最好、毒性最低、残效期短的品种之一，它可以用于小麦、玉米、花生、大豆4种作物，每亩用药剂1-1.5克即可有效防治藜、苋、播娘蒿、荠菜、牛繁缕、大巢菜等150多种杂草。是目前超高效、高度安全、无污染的理想除草剂品种，属新型换代产品，国内市场需求量达1000吨（折百有效成分）以上，预计该产品八年内将畅销不衰。噻吩磺隆投产后的三年内，市场占有率可望达到3%左右。噻吩磺隆国内共有3家生产，我研究院在生产能力、生产工艺、成本、收率、产品质量等方面都有较大提高和改进，处于国内先进地位，因此具有较强的市场竞争能力。项目投资利润率为41.62%，投资风险较低。噻吩磺隆工序：采用先进的非光气路线来合成噻吩磺隆，使收率提高、含量提高、成本大幅大幅下隆噻吩磺隆国产化，在麦田可以取代进口的巨星，节约外汇，降低使用成本；在玉米田可以取代莠去津的应用，利于进行绿色农业的推广应用，减少环境污染；在花生和大豆田也有良好的应用前景。项目实施达产后，年增加销售收入12000万元、利税3000万元，200吨噻吩磺隆原药可有效喷施经济物类13320万亩（每亩按1.5克计）。全国推广应用将为社会产生巨大的经济效益。产品生产成本约30万元左右，而每吨噻吩磺隆成药的销售价格达80～100万元，经济效益显著原料分析生产噻吩磺隆系列产品的原料主要是二氯丙腈、巯基乙酸甲酯，氯甲酸甲酯，2-氨基-4-甲氧基-6-甲基均三嗪，溶剂，复合相转移催化剂等，原料各地容易采购设备投资分析：投资年产100吨的噻吩磺隆系列产品生产项目，设备投资约60万元，如果有现有的生产设备可以节约一大部分成本。生产噻吩磺隆系列产品的原料完全立足于国内，原料易购。生产工艺可以简化利于实现计算机DCS控制。利润分析：随着我国石油石化产业的发展生产噻吩磺隆系列产品的原料可以完全立足于国内，原料各地易购，摆脱了以前原料依赖进口产品原料成本太高的弊端，因此产品的生产成本可以大幅度的下调。在合成工艺上采用国际上最先进的相转移催化合成工艺，产品的收率比现有技术提高了5个百分点，经过重结晶工艺产品纯度可以提高到90.6%以上可以满足出口需要
噻吩磺隆又简称噻磺隆，商品名有阔叶散、宝收、麦田青、麦哈哈等，是内吸传导型苗后处理剂，在禾谷类作物与阔叶杂草之间有很高的选择性，可用于麦田、玉米田防除一年生阔叶杂草，如播娘蒿、繁缕、牛繁缕、荠菜、猪殃殃、麦瓶草、荠麦蔓、麦家公、大巢菜、猪毛菜、狼把草、酸模、藜、鬼针草、遏蓝菜、鼬瓣花、麦蓝菜、野西瓜苗、野田芥、羊蹄、3叶以前的鸭跖草等。对苣荬菜、刺儿菜、田蓟、田旋花等多年生草有一定抑制作用。杂草受药后十几小时就受害，虽然仍保持青绿，但已经停止生长，1～3周后生长点的叶片开始退绿变黄，周边叶片披垂，随后生长点枯死，草株萎缩，最后整株死亡。个别未死草株，生长严重受抑制，萎缩在麦株或玉米株下面，难于开花结实。
噻吩磺隆的选择性很高，对小麦、玉米很安全，药剂在小麦体内被迅速降解为糖类物质，不影响小麦正常生长。噻吩磺隆在土壤中被好气性微生物迅速分解，残效期只有30天，因而在麦田使用后对花生、大豆、芝麻、棉花、水稻、蔬菜、花卉等后茬作物无任何影响，比使用苯磺隆、氯磺隆、甲磺隆更安全。
噻吩磺隆产品有10％、15％、25％、30％、70％、75％可湿性粉剂，75％干悬浮剂。
(1)麦田使用在小麦、大麦2叶期至早穗期亩用有效成分1．5～2．5克。即长江流域麦区用1．5～1．8克，黄河流域麦区用1．8～2．克，东北和西北麦区用2．1～2．4克，在干旱条件下或杂草密度大、草株大、低温时应使用高剂量。折合制剂用量为10％可湿性粉剂15～25克或15％可湿性粉剂10～16．7克或25％可湿性粉剂6～10克或75％可湿性粉剂(干悬浮剂)2～2．7克，对水30～40千克，喷洒茎叶。在喷洒液中加人O．125％～0．2％中性洗衣粉，可显著提高药效；一般是背负式手动喷雾器每药桶装水12．5千克，可加洗衣粉25克。
冬前施药，在气温低于5℃时不可施药。
(2)玉米田使用在玉米田可防除一年生禾本科杂草；当有藜、蓼、铁苋菜、鸭跖草等发生时可与莠去津混用，以提高防效；当禾本科杂草与阔叶杂草混生时可与乙草胺混用。在正确使用下对玉米安全。可在两个时期施药。
①苗前土壤处理在玉米播后苗前施药，华北地区夏玉米亩用有效成分1～1．34克，即10％可湿性粉剂10～13．4克或15％可湿性粉剂6．7～9克或25％可湿性粉剂4～5．3克或75％可湿性粉剂(干悬浮剂)1．33～1．78克；东北地区春玉米亩用有效成分1．34～1．65克，即10％可湿性粉剂13．4～16．5克或15％可湿性粉剂9～11克或25％可湿性粉剂5．3～6．6克或75％可湿性粉剂(干悬浮剂)1．78～2．2克。土壤有机质含量高时用推荐剂量的上限。亩对水30～40千克，喷洒于土壤表面。沙质土、高碱性土及低洼地不宜采用此法施药。
②苗后茎叶喷雾于玉米3～4叶期、杂草2～4叶期施药。华北地区夏玉米，亩用有效成分O．73～1．O克，即10％可湿性粉剂7．3～10克或15％可湿性粉剂5～6．6克或25％可湿性粉剂3～4克或75％可湿性粉剂(干悬浮剂)1～1．3克；东北地区春玉米，亩用有效成分1～1．3克，即10％可湿性粉剂10～13克或15％可湿性粉剂6．7～8．7克或25％可湿性粉剂4～5克或75％可湿性粉剂(干悬浮剂)1．3～1．7克。亩对水30～50千克，喷洒茎叶
