多巴胺受体激动剂 多巴胺d2受体阻断剂

多巴胺受体激动剂

•早期、较年轻PD患者首选的单药治疗选择。

•复方多巴疗效减退或者出现运动并发症的联合药物治疗选择之一。

•目前常用多巴胺受体激动剂的优势之一是其半衰期长,对多巴胺受体的刺激优于复方多巴的“脉冲样刺激”,而是接近生理状态的持续性多巴胺能刺激(CDS)北京天坛医院神经内科冯涛

•大约50%的PD患者在3年内可以采用多巴胺受体激动剂单药治疗达到满意的疗效。

•大约30%以上的PD患者维持多巴胺受体激动剂单药治疗5年以上。

目前常用的主要是非麦角类衍生物

  1. 罗匹尼罗( Ropinirole):为DR2 激动剂,对DR3也有作用,对DR1无作用。半衰期6h。有效剂量6mg/d。
  2. 普拉克索( Pramipexole):为DR2 激动剂,对DR3 、DR4 也有作用。半衰期8~12h。平均剂量1. 5~4.5mg/d。
  3. 泰舒达缓释片( Trastal SR):对DR2与DR3均有激动作用,对DR1也有作用。临床治疗改善PD:肌张力增高为31%,震颤为41%,运动障碍为48%。与左旋多巴合用可增加疗效,减少服药次数,延迟并发症和增加耐受性。剂量为150~250mg/d。

多巴胺受体激动剂的特点

1优势

•直接激动多巴胺受体

•不依赖多巴胺能末梢神经功能

•减少发生异动症的风险

•不受食物中蛋白质的影

多巴胺受体激动剂 多巴胺d2受体阻断剂

•延迟运动并发症

2局限性

•剂量需滴定法增加Dosage

•初始副作用包括恶心和眩晕

•精神方面副作用(幻觉和错觉)增加Mental side effects

•日间困倦

•下肢水肿

•少数有强迫症

多巴胺受体激动剂的用法:

DR 激动剂应从小剂量开始,逐渐增加至适当剂量,既能控制症状又不出现副作用如体位性低血压、精神症状、水肿、红斑。需注意日间困倦的风险。早期小剂量药物滴定可避免头痛、恶心等常见不良反应。

  

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