
通用名依托度酸片曾用名 英文名ETODOLAC TABLETS拼音名YITUODUSUAN PIAN药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药性状 药理毒理本品为非甾体抗炎药。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。药代动力学据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80± 30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14± 4~37± 9m g/ml范围内。其平均血浆清除率为47(± 16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(± 4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。适应症用以缓解下列疾病的症状和体征。(1)骨关节炎(退行性关节病变)(2)类风湿关节炎(3)疼痛症状本品可用于以上疾病急性发作的治疗,也可用于以上疾病的长期治疗。用法用量遵医嘱,服用依托度酸的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性。(1)止痛:急性疼痛的推荐剂量为200~400mg,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。临床观察发现,每间隔12小时给药一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。(2)慢性疾病:依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸剂量每日0.4g以下,分次口服,或每晚单剂量给药0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的疗效。(3)老年人服用:依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异,因此在老年人中使用无需调整剂量,但应当小心。另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感,因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。不良反应据国外资料报导,2629例关节炎病人在开放、双盲的临床验证中观察4~320周的结果以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果,上市后的自发性报道也包含在其中。临床研究显示,依托度酸总的耐受性较好,大多数不良反应轻微而且短暂,以下所列的发生率³ 1%的,可能与药物相关。发生率>1%:全身症状:腹痛、乏力、不适、寒战、发热。消化系统:便秘、腹泻、消化不良、腹胀、胃炎、黑便、恶心、呕吐。神经系统:焦虑、抑郁、头晕皮肤及附属器:搔痒、皮疹。特殊感觉:视物模糊,耳鸣。泌尿生殖系统:排泄困难、尿频。发生率