爱华网一个国际研究小组20日说，他们破解了传统中药常山的抗疟机理，在此基础上有望开发出安全、有效的新一代抗疟药。
这项成果发表在新一期美国《科学转化医学》杂志上。中药常山是虎耳草科植物常山的根，在中国用于治疗疟疾可追溯至2000多年前，但其毒性较大，临床应用受限。
负责研究的哈佛大学助理教授拉尔夫·马齐切克告诉新华社记者，常山可能是最古老的抗疟药，基于常山活性成分常山碱开发的一些合成化合物如常山酮的抗疟效果与青蒿素一样好，但人们并不清楚其作用原理，也不了解怎样减轻它的毒副作用，限制了对其进一步利用。
为此，马齐切克领衔的研究小组分析了两种对常山碱有着高度耐药性的疟原虫的基因组序列，结果发现，这两种疟原虫中唯一的共同变异是一个编码脯氨酰tRNA合成酶的基因。进一步研究显示，这个合成酶就是常山碱的药物标靶，是常山碱遏制疟原虫感染的关键所在。
研究人员就此开发出一种名为halofuginol的化合物，并利用它治疗感染疟疾的小鼠。结果显示，该化合物有效减少了疟原虫感染，接受治疗的小鼠没有出现严重副作用。
“这证明，可以研发出耐受性更好的常山碱类似物。”马齐切克还说：“如果一切顺利，我们预计5到10年内将有一种相关药物进入临床应用。”
疟疾是一种由疟原虫引起的急性传染病，多由蚊子叮咬传播。全球每年有超过60万人死于疟疾，其中多数是非洲5岁以下儿童。目前最有效的抗疟药物是，同样在传统中药基础上开发出的青蒿素。但由于东南亚部分地区的疟原虫已发展出对青蒿素的抗药性，有必要尽快开发出新一代抗疟药。
中药青蒿素抗疟又抗癌
ScienceDaily是美国的Internet免费联机杂志，已经发行多年，专门发布科学、技术和医学新闻。被Popular Sience杂志连续3年评为美国50个最佳科学站点之一。最近该网站发布了一项极有价值的科学成果，华盛顿大学生物工程系研究教授赖亨利教授和助理研究教授纳伦德拉星在离体实验中证实，从中草药艾蒿(学名Artemesia annua )中提炼的青蒿素(artemi sinin)具有神奇的杀死癌细胞的能力。和青蒿素接触16个小时以后，乳腺癌细胞几乎全部被杀死。赖教授称：“它不但有效，而且选择性非常强。对癌细胞有很高的毒性，但对正常细胞的影响很小。”它有可能成为无毒的抗癌药。
提炼青蒿素的艾蒿我国几千年前就将它作为抗疟疾药使用，后来失传。在20世纪七十年代的考古发掘中重新发现包含它的古方，研制出我国独特的抗疟药青蒿素，青蒿素属于我国建国以后对世界卫生所作的贡献之一。青蒿素在亚洲和非洲广泛用于治疗蚊源性疾病。
青蒿素之所以能够控制疟疾，是因为它能够在疟原虫内部的高铁浓度发生反应。青蒿素和铁接触以后，马上发生化学反应，由此产生称为“自由基”的带电原子。自由基向细胞膜发起攻击，冲破以后就杀死单细胞疟原虫。
根据这样的理解，大约七年前，赖亨利开始提出这种方法可能具有治疗癌症效果的假设。
