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大蒜有抗菌、消毒和驱走肠寄生虫的作用，尤对预防感冒和胃肠道细菌性传染病等有奇特的功效。它既可调味，又能防病健身，被誉为“天然抗生素”。美国国家癌症组织认为，全世界最具抗癌潜力的植物中，位居榜首的是大蒜，因此也称大蒜为抗癌之王。
大蒜本身不抗癌，大蒜素才抗癌。在蒜头的鳞茎中含有两种叫蒜氨酸和蒜酶的成分，这两种成分在鳞茎中是独立存在的，只有把蒜头捣碎，这两种物质才能相互接触，在蒜酶的作用下，才能使蒜氨酸得到分解，生成有挥发性的蒜辣素。蒜辣素是一种无色的油状液体，它重于水，有很强的杀菌力。这些蒜辣素食后进入人体时，能与细菌的胱胺酸反应生成结晶状性沉淀，有力地破坏了细菌所必需的硫氨基生物中的SH基，危及了细菌的代谢，从而破坏了细菌的繁殖和生长。大蒜中最具有保健作用的就是它，但在高温下，蒜辣素会被分解掉，从而失去杀菌抗癌作用。
所以吃大蒜，最好是生吃。不过生吃前要先把它切成片，一片一片的薄片放在空气里15分钟，它跟氧气结合以后产生大蒜素，这样才能让它发挥作用。如果真的要加温了吃，那切大蒜后别急着丢下锅，先把压碎的大蒜放置15分钟后再煮，才能最大限度发挥大蒜的抗癌功效。
大蒜对防病治病虽有如此功能，但绝不是吃得越多越好。过多生吃大蒜，易动火，耗血，影响视力，对胃肠道也有刺激作用。所以，阴虚火旺，患有胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、肾炎、心脏病和便秘者不宜多吃。由于大蒜有较强的杀伤力，在杀死肠内致病菌的同时，也会把肠内的有益菌杀死，引起维生素B2缺乏症，易患口角炎、舌炎、口唇炎等皮肤病。因此建议，每日食用3～4瓣蒜较科学，但不能空腹食用，也不可与蜂蜜同时服用。
