爱华网2型糖尿病（T2DM ）患者中少部分患者通过控制饮食?运动锻炼和减轻体重等可控制病情，大部分患者还需通过口服降糖药物或胰岛素治疗?口服降糖药物在糖尿病的治疗中占有很重要的地位，口服降糖药分为双胍类、磺脲类、格列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类（TZDs）、二肽基肽酶‐4 (DPP‐4 )抑制剂。
各种口服降糖药是如何起作用？相关的适应症与禁忌症为何？应用时当遵行何种原则？医脉通小编现将2015版《中国糖尿病诊疗手册》中口服降糖药整理归纳，供大家学习，手册全文请见左下角“阅读原文”。
一、口服降糖药作用机制
口服降糖药作用机制（表1）
二、口服降糖药适应症及注意事项
1. 双胍类：
目前，广泛应用的是 二甲双胍?苯乙双胍因乳酸性酸中毒发生率较高(有时可致命) ，许多国家已停用? (1) 适应证：国内外大多数指南推荐二甲双胍为T2DM 患者一线用药，特别是伴有肥胖?超重?高胰岛素血症者；二甲双胍可联合其他口服降糖药或胰岛素进一步改善血糖；IGT 者为防止和延缓其发展为糖尿病患者，在生活方式干预无效的情况下，可选用二甲双胍?此外，在欧美国家，二甲双胍也适用于10 岁及以上T2DM 患儿，可单用也可与胰岛素联合使用?T2DM 患儿可使用的最大推荐剂量为2000 mg/d ?
(2 ) 禁忌证：Scr 水平男> 1. 5 mg/dl (133μmol/L) ，女> 1. 4 mg/dl(124 μmol/L) ，或GFR <45 ml/(min ?1. 73 m2 )者；转氨酶超过3 倍正常上限者；低氧状态者，如慢性心功能不全?心力衰竭?循环功能失调?慢性阻塞性肺疾病?肺源性心脏病?周围血管病变等；既往有乳酸性酸中毒病史者；酗酒者；孕妇(若患者拒绝胰岛素治疗，也可酌情考虑二甲双胍治疗) ；急?慢性代谢性酸中毒者，如DKA ；近期有上消化道出血者；有血液系统疾病者；当天使用造影剂者?
(3) 注意事项：二甲双胍疗效与体重无关；主要不良反应为胃肠道反应，从小剂量开始并逐渐加量可减轻不良反应；双胍类药物与乳酸酸中毒发生风险间的关系尚不确定?
2. 磺脲类：
目前，我国上市的磺脲类降糖药物主要为第二代产品包括 格列本脲? 格列吡嗪? 格列齐特? 格列喹酮和 格列美脲?第一代磺脲类药物甲苯磺丁脲(D860) ?氯磺丙脲已基本停用?格列本脲?消渴丸(是含有 格列本脲和多种 中药成分的固定剂量复方制剂)低血糖风险较大? 注意事项：磺脲类药物使用不当(剂量过大)会有低血糖的风险，特别是老年患者和肝?肾功能不全者；可导致体重增加肾功能不全的患者，可选用格列喹酮；依从性较差的患者，可选用每天服用1次的磺脲类制剂，如格列美脲?格列齐特缓释片?格列吡嗪控释片?
3. 格列奈类：
我国上市的格列奈类有 瑞格列奈?那格列奈和米格列奈钙? 注意事项：
格列奈类降糖药主要适用于以餐后血糖升高为主的T2DM 患者，或与长效胰岛素联合应用治疗胰岛β 细胞尚有一定分泌功能的T2DM 患者；餐前即刻口服，不进食时不服药，故称其为餐时血糖调节剂；由于该类药物在体内的代谢时间较短，也可以用于轻中度肝?肾功能不全的患者；主要不良反应是低血糖反应，但发生率较低? 4. α‐葡萄糖苷酶抑制剂：
目前，我国上市的α‐葡萄糖甘酶抑制剂有阿卡波糖?伏格列波糖和米格列醇? (1) 适应证：
以碳水化合物为主要食物成分并餐后血糖升高；双胍类?磺脲类? 胰岛素增敏剂或胰岛素血糖控制不理想或无效者，可联合使用α‐葡萄糖苷酶抑制剂；降低 IGT 者的餐后血糖? (2) 禁忌证：
肠道炎症?慢性肠道疾病伴吸收或 消化不良者?部分性肠梗阻或有肠梗阻倾向者?结肠溃疡及可因肠道充气而加重病情者；肝功能异常者；肾功能损害者，Scr > 177 μmol/L(2 mg/dl) ；有严重造血系统功能障碍者；孕妇及儿童(18 岁以下) ；恶性肿瘤患者；酗酒者；已在用泻剂或止泻剂者；服用助消化药的酶制剂者，如淀粉酶?胰酶(因可减弱本品的疗效) ? (3) 注意事项：
常见不良反应为胃肠道反应，如腹胀?排气等?服药应从小剂量开始，逐渐加量以减少不良反应；该药适合以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者；单独服用本药不会低血糖，并可减少餐前反应性低血糖的风险；在老年患者中使用无需调整服药的剂量和次数，不增加低血糖风险；在服用过程中如发生低血糖，应静注或口服葡萄糖治疗，用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖效果差?因α‐葡萄糖苷酶活性被抑制，寡糖及多糖的消化和吸收受阻，血葡萄糖水平不能迅速提高? 5. TZDs ：
有吡格列酮和 罗格列酮两种制剂? 注意事项：单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险；体重增加和水肿是TZDs 常见的不良反应，与胰岛素联合使用时更加明显；心功能不全(NYHA 分级Ⅲ 级以上)者禁用；严重骨质疏松和骨折病史禁用；活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2. 5 倍禁用?
6. 二肽基肽酶‐4 (DPP‐4 )抑制剂：
目前，在国内上市的有西格列汀?沙格列汀?维格列汀?利格列汀和阿格列汀? 注意事项：
DPP‐4 抑制剂(除维格列汀外)仅需每天口服1 次，不受进餐影响，且单药治疗时低血糖风险很低，对于存在低血糖隐患的糖尿病患者，尤其是 老年糖尿病患者?治疗依从性较差的糖尿病患者及肥胖体型 糖尿病患者来说是一种较好的方式；单独用药可降低HbA1 c 0. 4% ~ 0. 9% ，与二甲双胍合用则降糖疗效更佳；与磺脲类联用可增加低血糖风险；对体重是中性的作用；肾功能不全患者应注意按照药物说明书调整药物剂量? 三、口服降糖药应用原则
T1DM 患者可在胰岛素治疗的基础上选用双胍类?α‐葡萄糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂，不用胰岛素促泌剂?T2DM 单药起始治疗肥胖?超重或体重正常患者首选双胍类，消瘦者则首选促胰岛素分泌剂；单药降糖效果以磺脲类和二甲双胍最强，可使HbA1 c 下降1. 5% ；联合用药时，原则上同类降糖药不合用，联合用药不宜多于3 种，联合使用3 种时各剂量一般不用全量；在使用2 种以上?剂量中等以上口服降糖药后血糖仍难以达标时，应考虑联合胰岛素治疗(图1) ?
四、常用口服降糖药使用方法和特点
我国常用口服降糖药使用方法和特点（表9）
五、口服降糖药不良反应
口服降糖药不良反应（表2）
六?我国常用口服降糖药使用原则
1.糖尿病慢性肾脏疾病(CKD) ：
CKD 理想降糖治疗策略是在有效降糖的同时不增加低血糖发生的风险，也应避免其他不良反应风险?口服降糖药选择应基于药物的药代动力学特征，以及患者的肝肾功能水平综合判断?在使用某些低血糖风险较大的口服降糖药时需严格监测血糖，确保随机血糖>5.0 mmol/L 以避免低血糖的发生(表10) ?
CKD患者中口服降糖药应用原则（表3）
2. 肝功能异常患者降糖药物应用原则：严重肝功能不全禁用二甲双胍?磺脲类药物?α‐葡萄糖苷酶抑制剂?
肝功能异常患者降糖药物应用原则（表4）
