爱华网本品为孕激素对垂体促性腺激素的释放有一定的抑制作用，但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性，但有明显抗雌激素作用。与雌激素合用，抑制排卵。动物致畸试验表明对家兔具有死胎率增加和致畸作用。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -药品名称
【通用名称】醋酸甲地孕酮片
【英文名称】Megestrol Acetate Tablets
【汉语拼音】Cu Suan Jia Di Yun Tong Pian
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -药品简介
醋酸甲地孕酮片
通用名 醋酸甲地孕酮片
英文名 MEGESTROL ACETATE TABLETS
拼音名 CUSUAN JIADIYUNTONG PIAN
药品类别 雌激素及孕激素类
性状 本品为糖衣片。
贮藏 遮光，密封保存。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -主要成分
结构式
通用名 醋酸甲地孕酮
化学名 6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯
拼音名 CUSUAN JIADIYUNTONG
英文名 MEGESTROL ACETATE
CAS No. 595-33-5
分子式 C24H32O4
分子量 384.52
规 格 （1）1mg (2)4mg
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -所属类别
化药及生物制品>>妇产科用药>>避孕药>>主要抑制排卵类
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -适应症
本品适用于晚期乳腺癌和子宫内膜癌的姑息治疗（即复发性、不能手术的或已经转移的患者）。不能替代目前接受的手术、放射或化学治疗。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -用法用量
醋酸甲地孕酮片
口服：
1）治疗闭经（雌激素水平足够时），一次4mg，一日2-3次，连服2-3日，停药2周内即有撤退性出血；
2）治疗功能性子宫出血，一日4mg-8 mg，共20天，开始自月经第5天服或同于1）；
3）治疗子宫内膜异位症，一次4mg-8mg，一日1-2次，自月经第5天服，连服3-6个月；
4）乳腺癌，一次40mg，一日4次，一日量160mg，连续2个月；
5）子宫内膜癌，一次10-80mg，一日4 次，一日量40-320mg,或一次160 mg，每日一次。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -不良反应
本品最常见的不良反应是体重增加，见于81－88%病人。体重增加与食欲改善有关，体重增加是因为增加了脂肪和体细胞群，而未必与液体潴留有关。
此外，可能发生以下的不良反应：
胃肠道反应:
常有便秘。偶见恶心／呕吐、腹泻、烧心感。
心血管系统:
常见高血压（占17-25%病人），个别病人有心力衰竭。
泌尿生殖系统:
治疗期间和停药后偶尔排尿频度次数增加及阴道出血。
肝脏代谢:
个别病人血清转氨酶升高，肝内胆汁郁积伴黄疸。
皮肤:
个别病人有皮疹、瘙痒。
全身反应:
常见：呼吸困难（8-21%病人），轻度水肿（7-34%病人）。
偶见：电解质紊乱、肌肉痉挛、疲乏、头疼、疼痛、胸部束紧感，潮热、脱发、腕管综合征。与其他可以形成血栓和栓塞的药物一样，最坏的可能性就是导致血栓栓塞现象。（例如：心肌梗塞、中风、血栓症、肺栓塞）。
个别病人：情绪改变，肿瘤反跳（伴或不伴高钙血症）、头晕、紧张、呼吸急促，过度换气。
有以下与肾上腺皮质系统有关的一些症状的报告：糖耐量降低，新发生糖尿病，糖尿病加重，柯兴氏综合征。
此外个别病人在突然停服本品后有一过性肾上腺皮质功能不足，观察到有轻度肾上腺抑制的实验室证据，可能是本品的糖皮质样活性引起。
所有服用或长期用本品治疗突然停药的病人应考虑到有肾上腺抑制的可能性，可临时用糖皮质激素冲击剂量替代疗法。
如果出现上述任何一种不良反应应该立即去找你的医师，他会决定继续治疗或停药。
如果发生了说明书中未列出的不良反应，请通知你的医师或药师。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -禁忌
1.对本品种的任何成份过敏者禁用。
2.严重肝功能不全。
3.血栓性静脉炎及血栓患者。
4.妊娠诊断试验。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -注意事项
治疗前排除妊娠。治疗期间必须有安全的避孕措施。
不应推荐在妊娠最初四个月内使用孕酮类药物。
如果在妊娠最初四个月内使用了本品，应将本品对胎儿的潜在危险告知患者。正在使用本品的育龄妇女应劝其不要怀孕。
常规的密切监测适用于所有采用本品治疗的复发性或转移性肿瘤患者，具有血栓性静脉炎病史的患者应慎用。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -孕妇及哺乳期妇女用药
由于对新生儿具有潜在的有害作用，服用本品期间应停止哺乳。孕妇用药，参见【注意事项】
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -老年用药
所进行的临床研究没有对老年病人单独评估。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -药物相互作用
目前本品与其他药物的相互作用不明嘹。但如果你在定时服用其他药物或准备用其他药物时，应该请教你的医师。你的医师会告诉你是否有预期的不能耐受的反应或特别的注意事项，例如：你用本品时，对其他药物是否应该采用不同的剂量方案。
请注意：如果你在目前仍在用其他药物时，这些指示也是有用的。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -药物过量
在每日剂量高达800mg的本品的临床研究中没有发现严重的不良反应。一旦发生药物过量，应给与对症和支持治疗。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -药理毒理
药理作用：
醋酸甲地孕酮对子宫内膜癌抗肿瘤效果的精确机制目前尚不清楚，但已被假设是通过脑垂体调节的抗孕酮效应。也有证据提示为局部作用，即由于将孕酮类药剂直接注入子宫内膜腔内造成的明显变化所引致的效应。同样，本品对乳腺癌的抗肿瘤作用机制也不清楚。
毒理研究：
给雌性狗醋酸甲地孕酮（0.01、或0.25mg/kg）达7年，伴随良性和恶性乳腺肿瘤发生率增加。但在大鼠和猴的对照研究中未见肿瘤发生率增加的相关性。醋酸甲地孕酮相关的狗肿瘤和人之间的联系尚未清楚，但是，本品处方时和对本品治疗中的病人监视时，应考虑其利害关系。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -药代动力学
有几种分析方法可用于测定醋酸甲地孕酮的血浆浓度，包括气相色谱－碎片质谱法（GC－MF），高效液相色谱法（HPLC）和放射免疫测定法（RIA），GC－MF和HPLC方法专门测定醋酸甲地孕酮，并得到相同的浓度，RIA法非专一性测定醋酸甲地孕酮的代谢物，显示浓度比GC－MF和HPLC法更高，药物血浆浓度不仅依赖于测定方法，也取决于药物的肠肝灭活，它受到许多因素影响，如肠道运动，肠道菌群、使用的抗生素，体重、食物和肝脏功能。
本品在人体消除的主要途径是尿液。当给人体服用放射标记醋酸甲地孕酮4―90mg，10天内在尿液分泌从56.5%到78.4%（平均66.4%）。粪便分泌从7.7%到30.3%（平均19.8%）。总放射回收率在83.1%与94.7%之间（平均86.2%）。醋酸甲地孕酮代谢物占给药量5%―8%，CO2标记的呼吸道分泌及脂肪储存至少占不通过尿与粪便排泌放射标记的一部分。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -贮藏
25℃保存，避免超过40℃。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -包装
40mg：铝箔包装，60片/盒；160mg：铝箔包装，28片/盒；瓶装，30片/瓶
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -用药
孕妇及哺乳期妇女用药 禁用。
儿童用药
老年患者用药
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -鉴别
取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在288nm的波长处有最大吸收。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -检查
含量均匀度取本品，每1片分别置研钵中研细，用无水乙醇适量移至100ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液，照分光光度法（ 中国药典1990年版二部附录24页）在288nm的波长处测定吸收度,按C24H32O4吸收系数（ E1％1cm）为630计算出每片含醋酸甲地孕酮的量，含量均匀度限度为±20％，应符合规定（中国药典1990年版二部附录59页）。
其他应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录3页）。
醋酸甲地孕酮_醋酸甲地孕酮片 -含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸甲地孕酮10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇，使溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）在288nm的波长处测定吸收度，按C24H32O4的吸收系数（E1％1cm）为630计算，即得。
