爱华网凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分，属双相分散系统的凝胶剂是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，也称混悬凝胶剂，如氢氧化铝凝胶。局部应用的凝胶剂系单项分散系统，又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。凝胶剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。 目前，从申报的资料来看，申报单位在选择辅料时，为了使药物溶解，pH值选择过于偏酸或偏碱；有的凝胶剂处方中没有添加防腐剂；有的易氧化药物凝胶剂中没有添加抗氧剂；这也使我们对其产品的安全性、稳定性产生怀疑，这就需要申报单位说明理由，并提供相应的试验数据予以证明。
凝胶剂_凝胶剂 -物化性质
凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。小分子无机药物（如氢氧化铝）凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相分散系统，也称混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可有
变性，静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。
凝胶剂基质属单相分散系统，有水性与油性之分。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构
成；油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
凝胶剂_凝胶剂 -处方筛选
处方筛选一般包括主药的研究、辅料选择以及处方的验证三项 摘自： 医 学教 育网www.med66.com 。 1、主药研究 凝胶剂有水性凝胶剂和油性凝胶剂之分。因此选择水性凝胶剂的药物应能溶于水分散溶剂（可加助溶剂、增溶剂、潜溶剂等），而选择油性凝胶剂的药物应能溶于油分散溶剂。因此，药物选择时应根据原料药的理化性质和化学结构和分散系统特点，对药物在分散相中的溶解性能进行研究，若是复方制剂，还应对主药间进行配伍研究。 目前在审评中发现：有的申报单位在开发局部用水难溶性药物凝胶剂时，常忽略对药物在分散相中溶解度或分散性的研究，没有提供详细的研究资料，使得审评中不能确定剂型的合理性 2、辅料选择 局部用凝胶剂的常用辅料有凝胶基质、pH 调节剂、保湿剂、防腐剂、稳定剂、助溶剂、增溶剂及透皮吸收促进剂等。其中，凝胶基质的选择尤其重要。辅料的作用是促进凝胶体的形成，增加凝胶的粘度及使给药系统更加稳定。局部用凝胶剂的处方组成复杂，辅料是处方的重要组成部分，不同的辅料组成不同的制剂，产生的临床作用有可能不同，因此，需选择合适的辅料，制成合理的制剂。 鉴于局部用凝胶剂处方组成的复杂性，应提供充分的处方筛选资料，证明处方中所应用辅料的合理性。处方筛选可采用正交实验设计、均匀设计等优化方法，对多个处方进行评价，筛选出最优组成。 一般来说，局部用凝胶剂基质的选择要求是：外观光滑，透明细腻；稠度、黏度适宜，易于涂布；性质稳定，与主药不发生配伍变化；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；安全性好，局部无刺激性等。若是用于全身治疗或皮肤深部治疗的局部用凝胶剂，有时还应进行体内、体外透皮吸收试验，以证明选择处方的合理性。 目前，从申报的资料来看，申报单位在选择辅料时，为了使药物溶解，pH值选择过于偏酸或偏碱；有的凝胶剂处方中没有添加防腐剂；有的易氧化药物凝胶剂中没有添加抗氧剂；这也使我们对其产品的安全性、稳定性产生怀疑，这就需要申报单位说明理由，并提供相应的试验数据予以证明。 同样道理，如果在处方中添加了一些辅料而使产品的安全性、有效性、质量稳定性产生影响，那么，申报单位就应该对其进行研究，提供相应的资料予以证明。 3. 透皮吸收试验 透皮吸收试验主要测定活性药物到达皮肤深部或进入体循环的速度和程度，若是用来治疗皮肤深部疾病或通过皮肤用药治疗其他部位疾病，需进行体外或在体透皮吸收试验，提供相应的数据以说明本品的透皮特征。 4. 安全性试验 处方组成的合理性应结合局部安全性试验（局部刺激性、过敏性），有时需要其他安全性实验来综合评价。 5 、辅料的质量标准应符合药用要求，对于目前暂无药用标准的辅料，应制订符合外用制剂要求的内控质量标准。
凝胶剂_凝胶剂 -制备工艺
局部用凝胶剂由于凝胶剂基质不同，制备方法有很多。在制备卡波姆（CP ）为基质的凝胶剂时，一般采用两种方法，一种是先制成CP 凝胶剂（在CP溶液里缓慢滴加pH 调节剂，边加边搅拌，即得凝胶剂），再与处方药物溶液研匀而成。另一种方法是先将处方药物和CP 溶液混合均匀，再加入pH调节剂，研 匀即得。两种方法比较，后者更加方便，产品质量更佳。CP 溶液的制备常用以下三种方法：由于CP 疏松、质轻、吸湿性强，因此使用时（1）可先将CP 用少量水、乙醇、甘油或丙二醇等将其湿润，避免粉尘飞扬，然后逐步加水溶胀；（2 ）也可将CP干粉分次撒于水面（40 ℃ 以下）上，放置过夜，使其充分溶胀，避免结块；（3 ）或在搅拌器的高速搅拌下，将CP 粉末分次撒入水中，继续搅拌直到完全分散。申报单位若采用上述常用制备工艺时，审评时一般只要求提供制备方法的验证即可。但若没有采用上述的常规方法制备CP 外用凝胶剂，应提供详细的制备工艺筛选资料，以证明其所用工艺的合理性和可行性。例如：在一家申报单位的生产工艺中，把CP直接加入热水中，搅拌均匀，调节pH值，得到乳白色凝胶，在申报资料中也没有提供制备工艺的筛选资料。审评认为本制备工艺没有科学试验依据，本品的性状（乳白色凝胶）描述也间接说明本品制备工艺的合理性有待证明。因此要求申报单位对制备工艺继续进行优化研究。 同样道理，采用其它基质制备局部用凝胶剂时，也需提供详细的工艺筛选资料以证明其合理性和可行性。
凝胶剂_凝胶剂 -生产与储藏
凝胶剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
一、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉结块。
二、凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化。
三、凝胶剂根据需要可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透
皮促进剂等。
四、凝胶剂一般应检查pH值。
五、凝胶剂基质不应与药物发生理化作用。
六、除另有规定外，凝胶剂应避光，密闭贮存，并应防冻。
除另有规定外，凝胶剂应进行以下相应检查。
【粒度】 除另有规定外，混悬型凝胶剂取适量的供试品，涂成薄层，薄层
面积相当于盖玻片面积，共涂三片，照粒度和粒度分布测定法（附录Ⅸ E第一
法）检查，均不得检出大于180μm的粒子。
【装量】 照最低装量检查法（附录Ⅹ F）检查，应符合规定。
【无菌】 用于烧伤或严重创伤的凝胶剂，照无菌检查法（附录Ⅺ H）检查，
应符合规定。
【微生物限度】 除另有规定外，照微生物限度检查法（附录Ⅺ J）检查，应符合规定。
凝胶剂_凝胶剂 -新技术在凝胶剂中的应用
一、环境敏感性凝胶
环境敏感性凝胶是利用凝胶所具有的一些性质，如对温度、电场、磁场、光、pH、离子强度等敏感，得到释药可控的凝胶，是一种理想的自调式给药系统，广泛应用于智能型给药系统中。随着智能材料研究工作的深入开展，研究和发展具有双（多）重响应功能的智能材料已成为这一前沿领域的重要发展方向。如“温、pH双重敏感凝胶”“温、光敏凝胶”“热敏、磁响应性高分子凝胶微球”等。
二、脂质体凝胶
由于脂质体的类生物膜结构，提高了凝胶剂中药物的透皮吸收速率，使药物累积透过量高于普通凝胶剂。普通凝胶剂中药物易流失，而脂质体凝胶剂有药物贮库效应，可增加药物在皮肤中的滞留时间而达到缓释目的。有学者进行了5－氟尿嘧啶脂质体凝胶剂与5－氟尿嘧啶普通凝胶剂的经皮渗透实验，测得脂质体凝胶剂24h的药物浓度为158．6g/L，明显高于普通凝胶剂的91．2g/L。
三、β－环糊精包合物在凝胶剂中的应用
辛蒿鼻炎凝胶剂主要用来治疗慢性鼻炎、过敏性鼻炎、鼻窦炎等，其主要组成部分辛夷、白芷均含有挥发油，为了减少挥发油成分的损失，提高生物利用度，将其制成β－环糊精包合物。替硝唑经β－环糊精包合后，溶解度和溶出度均有显着增加，在此基础上将包合物研制成凝胶，阴道给药用于妇科炎症的治疗，取得了满意的效果。
