中药虎杖的药理研究进展整理 中药虎杖图片

薛岚(中国协和医科大学中国医学科学院药用植物研究所,北京)

虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖的干燥根和茎,叶亦入药。性味苦寒,归肝、肺、胆经。主要功效祛风利湿、祛痰止咳、清热解毒、活血化瘀。用于治疗湿热黄疸、肺热咳嗽、疮痈肿毒、关节痹痛、经闭经痛、水火烫伤、跌打损伤等。

主要化学成分有:游离蒽醌和蒽醌苷,主要为大黄素、大黄素甲醚、大黄酚,蒽苷A、B、迷人醇等;芪类化合物如白藜芦醇、白藜芦醇苷或称虎杖晶4号;原儿茶酸;右旋儿茶精;糖苷类;氨基酸、微量元素等。

一、对心血管系统的影响

(一)强心扩血管作用

虎杖的有效成分白藜芦醇苷具有显著扩张血管降压作用。虎杖苷可能通过提高正常VSMC的收缩性,增加正常血管的张力。

(二)抑制血小板聚集、抗血栓

白藜芦醇苷能显著减少血栓湿重,抑制血小板聚集,抑制血小板TXA2生成,但不影响人肺静脉内皮细胞生成PGI2[9]。

(三)改善微循环、抗休克

(四)降血脂

虎杖片在临床能降低人胆固醇和甘油三酯,白藜芦醇也具有降血脂作用。

二、对呼吸系统的影响

(一)镇咳作用

用恒压氨雾法实验表明,虎杖粗品及白藜芦醇苷(0.5%)均有镇咳作用。

(二)平喘作用

有一定的平喘作用。但其作用强度远不如氨茶碱。对乙酰胆碱引起的气管收缩,虎杖煎剂则无对抗作用。

三、对消化系统的影响

(一)胃肠道作用

离体豚鼠回肠实验发现,用大黄素1.9×10-6g?ml-1浓度时,可引起肠管肌肉张力短期增高,振幅增大;在1.25×10-5g?ml-1浓度时,则使肠管肌明显松驰。对在体猫肠管实验中,静注大黄素10mg?kg-1时,小肠张力立即下降,抑制作用持续约3min,随后肠管肌力明显增高,收缩幅度增大,持续20~30min,然后逐渐恢复正常[16]。

(二)保肝利胆作用

虎杖对乙型肝炎抗原的抑制作用,与其所含蒽醌类物质及抗病毒作用有关。虎杖与其它中药合用治疗肝损害的实验研究表明,这些含虎杖的复方制剂均能不同程度地降低肝损害时ALT水平,对过氧化脂质具有清除作用,对肝细胞有保护作用。虎杖能明显增加肝胆汁分泌和松驰奥狄氏括约肌。

四、抗病原微生物作用

(一)抗菌作用

虎杖煎剂(200%)在体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌、大肠杆菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌等均有抑制作用。大黄素(1%)、大黄素葡萄糖苷(1%)及白藜芦醇苷(1%)对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌有抑制作用。白藜芦醇对深红色发癣菌、趾间发癣菌有很强的抗菌能力,黄酮类、芪三酚苷及葡萄欧鼠李苷亦均有抗菌作用。

(二)抗病毒作用

用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养,虎杖水煎液(10%)对单纯疱疹病毒、流感亚洲甲型京科6821病毒及埃可Ⅱ型病毒(ECHOⅡ)均有抑制作用。虎杖煎剂(3%)对479号腺病毒3型、72号脊髓灰质炎Ⅱ型、44号埃可9型、柯萨奇A9型和B5型、乙型脑炎(京卫研1株)、140号单纯疱疹等7种代表性病毒株均有较高的抑制作用。国外报道虎杖有效成分对HIV21有抑制作用。虎杖煎剂有杀灭钩端螺旋体的作用。

五、抗肿瘤作用

虎杖中的大黄素对小鼠肉瘤180、小鼠肝瘤、小鼠乳腺瘤、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大鼠瓦克癌等7个瘤株均有疗效,抑制率都在30%以上。最高可达52%。大黄素能抑制人早幼粒白血病细胞(HL260),其作用机理主要是抑制细胞的DNA和RNA的合成。虎杖煎剂对小鼠艾氏腹水癌有明显抑瘤作用,抑瘤率为35.3%,重复性实验抑瘤率为37.2%,并能延长动物的存活时间,与对照组比较,给药组生命生长率为65.4%。

六、抗氧化作用

自由基是机体防御机制的一部分,但自由基产生过多和清除能力下降是引起许多疾病的生化基础,如炎症、免疫性损伤、缺血性再灌注、辐射损伤、肿瘤和衰老等。大量实验表明,白藜芦醇苷对自由基系统引发的脂质过氧化反应有很强的抑制作用。据报道,在卵磷脂脂质的人工细胞模型上,白藜芦醇苷的3种浓度(0.03,0.09,0.15mg?ml-1)均对脂质过氧化有较强的抑制作用。许多的实验研究表明,白藜芦醇苷具有较强的抗氧化作用,能明显降低组织中的丙二醛含量,提高SOD,CAT,GSH2Px活性,对脑缺血及组织损伤有保护作用。虎杖的抗氧化作用可能是它治疗疾病的机理之一。

七、其他作用

(一)降血糖作用

虎杖对动物实验性糖尿病有降低发生率和死亡率的作用。家兔静注从虎杖中提取到的草酸,可引起低血糖性休克。

(二)止血抗炎作用

虎杖煎剂外用,对外伤出血有明显的止血作用,并有良好的镇痛作用。对烫伤、烧伤创面有收敛、防止感染和消炎的作用。内服对上消化道出血也有止血作用。

(三)镇静作用

白藜芦醇苷与巴比妥钠及氨基甲酸乙酯的协同作用,能明显延长小鼠睡眠时间。

(四)利尿作用

是由于其根含有利尿成分黄酮醇苷所致。

八、毒副作用的研究
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虎杖中的大黄素和白藜芦醇苷给小鼠腹腔注射的LD50分别是(1636.9±199.4)mg?kg-1和(1000.0±57.3)mg?kg-1。虎杖蒽醌衍生物的小鼠最大耐受量实验中,小鼠口服9g?kg-1,1周无死亡。亚急性毒性实验表明,白藜芦醇苷以50,150,700mg?kg-13个剂量给大鼠腹腔注射,连续42d,各组动物有不同程度的腹膜炎,均有部分肝细胞坏死和骨髓脂肪增生,对体重增长无明显影响。血液和生化学检查表明,大剂量组有白细胞减少现象,肝、肾功能未见明显改变。其余脏器亦未见病理形态改变。

  

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