5.2等式的基本性质 5-羟色胺 5-羟色胺-基本简介,5-羟色胺-基本性质

5-羟色胺:一种吲哚衍生物,分子式C10H12N2O,英文名:5-hydroxy tryptamine,简称5-HT,普遍存在于动植物组织中。5-羟色胺最早是从血清中发现的,又名血清素。广泛存在于哺乳动物组织中,特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高,它也是一种抑制性神经递质。在外周组织,5-羟色胺是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。

羟_5-羟色胺 -基本简介


5-羟色胺

一种吲哚衍生物,分子式C10H??N?O,英文名:5-hydroxy tryptamine,简称5-HT,普遍存在于动植物组织中。

色氨酸经色氨酸羟化酶催化首先生成5-羟色氨酸,再经5-羟色氨酸脱羧酶催化成5-羟色胺。

5-羟色胺最早是从血清中发现的,又名血清素,广泛存在于哺乳动物组织中,特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高,它也是一种抑制性神经递质。在外周组织,5-羟色胺是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。在体内,5-羟色胺可以经单胺氧化酶催化成5-羟色醛以及5-羟吲哚乙酸而随尿液排出体外。

羟_5-羟色胺 -基本性质


5-羟色胺

5-羟色胺能与酸作用生成结晶盐。其盐酸盐熔点167~168℃ ;苦味酸盐熔点185~189℃。5-羟色胺在脑组织中的浓度较高,它是调节神经活动的一种重要物质。有些肌体组织当受到某些药物作用时,可以释放出5-羟色胺,例如一个利血平分子可以使受作用的组织释放出几百个5-羟色胺分子,因而产生利血平的一系列生理作用。

作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒内释放、弥散到血液,并被血小板摄取和储存,储存量约占全身的8%。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。

5-HT必须通过相应受体的介导才能产生作用。5-HT受体分型复杂,已发现7种5-HT受体亚型。5-HT通过激动不同的5-HT受体亚型,可具有不同的药理作用,但5-HT本身尚无临床应用价值。

利用电子方式重复经颅磁刺激(rTMS),刺激频率在1Hz(每秒1次),会使得额叶皮质多巴胺功能降低,纹状体和海马处多巴胺功能升高,降低额叶皮质5羟色胺(5-HT)2受体,增加额叶和扣带回皮质的5-HT1A受体,可以认为改变羟色胺受体分泌。本身为一类抗抑郁药,动物实验表明5-羟色胺的缺乏与酒精依赖的形成有关,SSRls可以增加突触间隙、5-羟色胺的浓度,从而减少患者对酒的渴求程度,减少饮酒量。常用的有西酞普兰、氟西汀、帕罗西汀,舍曲林等。其用量一般要高于抗抑郁用量。当酒依赖患者合并抑郁症状时,SSRls的疗效更明显,因为研究显示,抑郁症状可增加对酒的渴求。临床研究证实,氟西汀可改善重度抑郁症状,同时还可减少饮酒量和增加戒酒时间。

选择性5-羟色胺回收抑制剂(SSRIs):对伴抑郁的酒精使用障碍患者,SSRIs能改善焦虑和抑郁,直接减少酒精吸收达15%―20%,但某些患者服SSRIs反而增加饮酒行为。对不伴抑郁的酒精使用障碍患者,SSRIs的研究结果混乱。当SSRIs治疗酒精依赖患者时,能加重SSRIs的胃肠不良反应。

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